[发明专利]一种杂环天冬氨基蛋白酶抑制剂的A晶型及其制备方法

权利要求书

1.一种式(I)的杂环天冬氨基蛋白酶抑制剂的A晶型，其特征 在于，

其XRPD图谱在2θ＝8.72，11.86，14.86，16.42，16.76，17.48， 17.84，19.38，20.60，21.38，22.18，22.80，23.84，24.30，24.54，25.08， 26.32，27.62，28.42，29.42，31.04，31.48，33.84处有衍射峰，其中 2θ值误差范围为±0.2。

2.如权利要求1所述的杂环天冬氨基蛋白酶抑制剂的A晶型，其 特征在于，其具有与说明书附图图1基本上相同的XRPD图谱。

3.制备如权利要求1或2所述的杂环天冬氨基蛋白酶抑制剂的A 晶型的方法，其特征在于，包括以下步骤：在杂环天冬氨基蛋白酶抑 制剂中以1:50～1:150g/mL的比例加入有机溶剂，在室温或高于室温 的温度下悬浮，然后过滤、真空干燥从而得到杂环天冬氨基蛋白酶抑 制剂的A晶型。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂为醇类、 醚类、酯类、酮类、脂肪烃类、芳香烃类、腈类或酰胺类中的任意一 种溶剂或者两种以上溶剂以任意比例的混合溶剂，或者所述任意一种 溶剂与水以任意比例的混合溶剂。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，

所述醇类有机溶剂为异丙醇或异丁醇；

所述醚类有机溶剂为乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚或四氢呋喃；

所述酯类有机溶剂为乙酸丁酯或乙酸异丙酯；

所述酮类有机溶剂为丙酮或丁酮；

所述脂肪烃类有机溶剂为正庚烷、正己烷或环己烷；

所述芳香烃类有机溶剂为甲苯或对二甲苯；

所述腈类有机溶剂为乙腈；

所述酰胺类有机溶剂为N、N-二甲基甲酰胺。

6.如权利要求4所述的方法，其特征在于，

所述混合溶剂为丙酮与乙酸丁酯、丙酮与水、丙酮与异丙醚、丙 酮与正己烷、丁酮与异丙醚、丁酮与对二甲苯、丁酮与正己烷、丁酮 与环己烷、四氢呋喃与甲苯、四氢呋喃与对二甲苯、四氢呋喃与正己 烷、乙腈与水、乙腈与异丙醚或者N、N-二甲基甲酰胺与水的混合溶 剂。

7.制备如权利要求1或2所述的杂环天冬氨基蛋白酶抑制剂的A 晶型的方法，其特征在于，包括以下步骤：将杂环天冬氨基蛋白酶抑 制剂溶解于温度高于室温有机溶剂中，形成饱和溶液，自然冷却至室 温，过滤、真空干燥从而得到杂环天冬氨基蛋白酶抑制剂的A晶型。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，

所述有机溶剂为正丙醇或异丙醇。