[发明专利]一种利用柚子皮制备高纯度根皮素的方法

说明书

本发明公开了一种利用柚子皮制备高纯度根皮素的方法，该方法是将干燥柚子皮粉碎后，通过水回流提取，得到提取液；在所述提取液中加入酸溶液进行酸水解反应，水解反应产物再进行氢化反应，氢化反应产物依次进行酸化和重结晶，即得；该方法以柚子皮为直接原料，成本低，工艺步骤简单，根皮素收率高，且纯度高，满足工业化生产要求。

技术领域

本发明涉及一种利用柚子皮制备高纯度根皮素的方法，属于天然药物分离纯化领域。

背景技术

根皮素化学名：3-(4-羟基苯基)-1-(2,4,6-三羟基苯基)-1-丙酮。主要分布于苹果、梨等多汁水果的果皮及根皮。根皮素是国外新近研究开发出来的一种新型天然皮肤美白剂，并通过研究化合物结构与疗效之间得关系来研究开发新得药物，而研究其在生物体内得作用机理和代谢过程也在进行之中。研究表明根皮素具有以下几个功效：

(1)抗氧化，抗自由基作用：根皮素有极强的抗氧性，对油脂的抗氧化浓度在10～30ppm之间，可清除皮肤内的自由基，而自由基是由氧化反应产生的对身体有害的物质，与人体退化性疾病有关；外用能阻止糖类成分进入表皮细胞，从而抑制皮腺的过度分泌，治疗分泌旺盛型粉刺等。研究表明，根皮素具有抑制黑色素细胞活性，对各种皮肤色斑有淡化作用其对于路氨酸酶有良好的抑制作用，是一种非常安全有效的祛斑美白剂。根皮素具有非常好的保湿作用，能吸收本身重量的4-5倍水分。根皮素是一种非常安全有效的透皮促渗剂，能促进配方中其他功能因子的吸收利用，使其发挥出更好的功效。另外大豆脂肪氧合酶抑制剂可以抑制毛发过早进入衰老而脱落，而根皮素具有良好的LOX抑制效果，因此，根皮素又是一个良好的防脱发剂。

(2)抗炎和免疫抑制作用：研究表明，炎症的发生与NO有关，NO是由NO合酶(NOS)催化合成的，在病理状态下过多的NO是由诱导型NO合酶(iNOS)催化产生的，在根皮素作用下，巨噬细胞在抑制脂多糖(LPS)和IFN-Y的刺激下的NO释放量明显下降；巨唾细胞吞噬率在根皮素作用下也明显下降。因此根皮素具有潜在的抗炎功效。在免疫抑制方面，根皮素是已知的钠D-葡萄糖纳协同转运蛋白的竟争性抑制剂。由于它能够增加细胞内的脂质双层的流动性，从而可以起到增加通过皮肤跨膜输送的药物的种类和活性的作用。

(3)抗肿瘤、抗癌作用：γδT细胞是广泛存在于消化系统、呼吸系统等的粘膜和上皮组织内的固有免疫T细胞，它的抗肿瘤效应除了与αβT细胞类似的一些功能特征外，还有识别抗原不需要MHC分子提呈、直接识别蛋白质和肽类抗原、非肽类抗原、具有抗原提呈功能和能通过细胞接触和分秘细胞因子起免疫调节作用。

(4)此外，根皮素还有抗糖尿病、抗帕金森病等作用。