[发明专利]一种贞芪扶正双释放胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，特别涉及一种贞芪扶正双释放胶囊及其制备方法。

背景技术

黄芪又名绵芪。多年生草本植物，主根肥厚，木质，常分枝，灰白色。茎直立，上部多分枝，有细棱，被白色柔毛。产于内蒙古、山西、甘肃、黑龙江等地。黄芪的药用迄今已有2000多年的历史，其有增强机体免疫功能、保肝、利尿、抗衰老、抗应激、降压和较广泛的抗菌作用。

女贞子又名女贞、女贞实。其为木犀科植物女贞的成熟果实，性平，味苦、甘，是一味补肾滋阴、养肝明目的中药，可治肝肾不足、头晕耳呜、头发早白及两目昏糊等病症。

贞芪扶正制剂是由黄芪和女贞子组成的复方制剂，收载于《卫生部药品标准》中药成方制剂第十七册和二十册，具有补气养阴、扶正固本之功效。

贞芪扶正制剂主要用于久病虚损，气阴不足，配合手术、放射治疗、化学治疗、促进正常功能的恢复，具有提高人体免疫力，保护骨髓和肾上腺皮质功能，促进干扰素产生，减轻肿瘤患者化疗期间的毒副作用，促进正常功能的恢复等等。大量的药学研究和临床应用已经证明其可以作为癌症治疗的辅助药物。

目前贞芪扶正制剂的供临床使用的常用剂型为口服给药的颗粒剂、胶囊剂及片剂，药物在胃肠道被迅速吸收，有很强的肝脏首过效应，药物被吸收后只有约50％进入体内循环系统。这些剂型远远不能满足临床的需求。

发明内容

本发明解决的技术问题在于提供一种贞芪扶正双释放胶囊及其制备方法，药物血药浓度能在较长时间内平稳释放，避免血药浓度起伏过大而出现有效血 药浓度忽高忽低，避免药物浓度过高而引起毒副作用。

本发明公开了一种贞芪扶正双释放胶囊，胶囊内包括20wt％～90wt％缓释微丸和10wt％～80wt％迟释微丸；

所述缓释微丸包括以下组分：

黄芪提取物10～30wt％，女贞子提取物5～20wt％，填充剂25～75wt％，粘合剂0.4～16wt％，成膜材料5～25wt％，增塑剂1～5wt％，遮光剂0.5～2wt％，着色剂0.5～2wt％；

所述迟释微丸包括以下组分：

黄芪提取物10～30wt％，女贞子提取物5～20wt％，填充剂25～70wt％，粘合剂0.4～16wt％，成膜材料5～20wt％，迟释材料0.4～30wt％，增塑剂1～5wt％，遮光剂0.5～2wt％，着色剂0.5～2wt％。

优选的，所述缓释微丸和迟释微丸的直径为0.3～1.5mm。

优选的，所述缓释微丸与迟释微丸的质量比为(0.5～3)：1。

优选的，所述迟释材料为乙基纤维素、醋酸纤维素、交联海藻酸盐、聚丙烯酸树脂、乙基纤维素水分散体、羟乙基纤维素醋酸纤维素酯、醋酸纤维素酞酸酯、醋酸乙烯酞酸酯、邻苯二甲酸醋酸纤维素酯、羟丙甲基纤维素酞酸酯和棕榈蜡中的一种或几种。

优选的，所述缓释微丸包括：

黄芪提取物12～25wt％；

女贞子提取物6～15wt％；

填充剂为微晶纤维素50～70wt％；

粘合剂为羟丙甲基纤维素0.5～1wt％和羧甲基纤维素钠0.5～1wt％；

成膜材料为羟丙基甲基纤维素4～5wt％、乙基纤维素1～2wt％和羟丙基纤维素0.5～1wt％；

增塑剂为聚乙二醇400 1～3wt％；遮光剂为二氧化钛0.6～1.5wt％；着色剂为氧化铝0.6～1.5wt％。

优选的，所述迟释微丸包括：

黄芪提取物12～25wt％；

女贞子提取物6～15wt％；

填充剂为微晶纤维素50～64wt％；

粘合剂为羟丙甲基纤维素1～1.5wt％和羧甲基纤维素钠0.5～1wt％的混合溶液；

成膜材料为羟丙基甲基纤维素4～5wt％，乙基纤维素1～1.5wt％，羟丙基纤维素0.5～1wt％和聚维酮0.2～0.5wt％；

迟释材料为乙基纤维素8～12wt％；

增塑剂为聚乙二醇200 0.8～1.5wt％和甘油0.2～0.5wt％；

遮光剂为二氧化钛0.6～1.5wt％；着色剂为氧化铝0.6～1.5wt％。

本发明还公开了一种贞芪扶正双释放胶囊的制备方法，包括以下步骤：

(A)将10～30wt％黄芪提取物，5～20wt％女贞子提取物和0.4～16wt％粘合剂用质量百分浓度为17％～45％的乙醇完全溶解，得到缓释微丸上药液；