[发明专利]3‑芳基香豆素衍生物及其制备方法

权利要求书

1.制备式 (I) 和（II）所示3-芳基香豆素衍生物的方法，其特征在于，通过如下步骤合成：

首先将KMnO₄溶于过量的醋酸中，加热回流，停止加热后，缓慢将溶液冷却至室温；然后加入取代香豆素衍生物A和取代芳基硼酸B1或B2，在有机溶剂中， 20-80℃温度下反应；反应结束后，冷却至室温，进行分离提纯后，得到通式 (I) 或 (II) 3-芳基香豆素衍生物；

式中，R代表氢基或如下基团的单取代、双取代或多取代：C1-3的烷基、甲氧基、乙酰氨基、乙酰氧基、氟基、氯基或溴基；R¹代表如下基团：氢基、甲基、乙基、甲氧基或苯基；R²代表氢基或如下基团的单取代或双取代：甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、硝基、氨基、羟基、乙酰氨基、乙酰氧基或卤基；X代表如下原子或基团：氧原子、硫原子或NCH₃；

所述有机溶剂为醋酸、丙酸、醋酸酐、乙腈中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的 3-芳基香豆素衍生物的制备方法，其特征在于，R代表氢基或如下基团的单取代、双取代或多取代：甲氧基、氟基、氯基或溴基；R¹代表如下基团：氢基、甲基或乙基；R²代表氢基或如下基团的单取代或双取代：甲氧基、羟基；X代表如下原子或基团：氧原子或硫原子。

3.如权利要求1所述的3-芳基香豆素衍生物的制备方法，其特征在于，选如下化合物：

4.根据权利要求1所述的3-芳基香豆素衍生物的制备方法，其特征在于，所述的取代香豆素与取代芳基硼酸的摩尔比为1 : 1.5~ 2.0；取代香豆素与高锰酸钾的摩尔比为1 : 1.5~ 2.5。

5.根据权利要求1所述的3-芳基香豆素衍生物的制备方法，其特征在于，反应温度选80℃，反应时间选0.5小时，有机溶剂选醋酸。