[发明专利]GLP-1衍生物及其用途

权利要求书

1.通式I的GLP-1类似物的衍生物，或其药学上可接受的盐：

Xaa₇-Xaa₈-Glu-Gly-Thr-Xaa₁₂-Thr-Ser-Asp-Xaa₁₆-Ser-Xaa₁₈-Xaa₁₉-Xaa₂₀-Glu-Xaa₂₂-Xaa₂₃-Ala-Xaa₂₅-Xaa₂₆-Xaa₂₇-Phe-Ile-Xaa₃₀-Xaa₃₁-Leu-Xaa₃₃-Xaa₃₄-Xaa₃₅-Xaa₃₆-Xaa₃₇-Xaa₃₈，其中

Xaa₇为L-组氨酸、脱氨基组氨酸；

Xaa₈为Ala、Gly、Ser、Aib；

Xaa₁₂为Phe或Leu；

Xaa₁₆为Val或Leu；

Xaa₁₈为Ser；

Xaa₁₉为Tyr；

Xaa₂₀为Leu；

Xaa₂₂为Gly或Glu；

Xaa₂₃为Gln或Arg；

Xaa₂₅为Ala或Val；

Xaa₂₆为Arg；

Xaa₂₇为Glu；

Xaa₃₀为Ala、Glu；

Xaa₃₁为Trp或His；

Xaa₃₃为Val；

Xaa₃₄为Arg、His、Gln或Lys；

Xaa₃₅为Gly、Ala；

Xaa₃₆为Arg、Gly或Lys；

Xaa₃₇为Gly、Pro或Lys；

Xaa₃₈为Lys或不存在；

其中Xaa₃₄、Xaa₃₅、Xaa₃₆、Xaa₃₇和Xaa₃₈中的至少一个为Lys；

该衍生物包含附接至Xaa₃₄、Xaa₃₅、Xaa₃₆、Xaa₃₇或Xaa₃₈的Lys残基上的侧链，

该侧链包含：

(i)化学式11的分支连接体

化学式11：

，

其中w为0-2范围内的整数；

(ii)选自化学式12、化学式12a和化学式13的第一和第二延长体：

化学式12：

，

化学式12a：

，和

化学式13：

；以及

(iii)至少一个化学式1的连接体元件-1：

化学式1：

，

其中k为1-23范围内的整数，且n为1-5范围内的整数；

其中所述分支连接体

a)在其-CO端经由可选的前连接体连接至Xaa₃₄、Xaa₃₅、Xaa₃₆、Xaa₃₇或Xaa₃₈的Lys残基的ε氨基，并且

b)在其两个-NH端中的每一个处分别经由第一和第二后连接体分别连接至第一和第二延长体中每一个的-CO端；并且

其中

如果存在前连接体，则其包含连接体元件-1，或者

如果不存在前连接体，则第一后连接体和第二后连接体中的每一个包含连接体元件-1。

2.权利要求1的衍生物，其中所述第一和第二后连接体中的每一个包含-NH基团和-CO基团。