[发明专利]基于酶响应性或pH响应性的两亲性PEG‑树枝化基元杂化物的农用化学品递送系统

权利要求书

1.一种用于递送农用化学品的呈胶束形式的两亲性杂化递送系统，包括缀合至疏水性树枝化基元的亲水性聚乙二醇(PEG)聚合物，所述树枝化基元包含被共价地附接至所述树枝化基元的至少一个pH-依赖性的或酶可裂解的疏水性末端基团，其中所述胶束包括作为所述疏水性末端基团的一部分或封装在所述胶束内或二者的农用化学品，并且其中所述胶束在所述疏水性末端基团的酶裂解或pH依赖性裂解时分解以释放所述农用化学品。

2.根据权利要求1所述的杂化递送系统，其中所述胶束具有小于约100nm的平均粒度。

3.根据权利要求2所述的杂化递送系统，其中所述胶束具有在约10nm和50nm之间的平均粒度。

4.根据权利要求3所述的杂化递送系统，其中所述胶束具有约10nm至20nm的平均粒度。

5.根据权利要求1所述的杂化递送系统，其中所述树枝化基元包含多个疏水性末端基团。

6.根据权利要求1所述的杂化递送系统，其中所述疏水性末端基团存在于所述疏水性树枝化基元的一个或更多个末端重复单元(末代)处。

7.根据权利要求1所述的杂化递送系统，其中所述疏水性末端基团是农用化学品或源自农用化学品，或其中所述疏水性末端基团是生物学上无活性的。

8.根据权利要求1所述的杂化递送系统，还包含封装在所述胶束中的第二农用化学品，其中所述第二农用化学品在所述胶束分解时被释放。

9.根据权利要求8所述的杂化递送系统，其中被附接至所述树枝化基元的所述疏水性末端基团和被封装在所述胶束中的所述农用化学品是相同的。

10.根据权利要求8所述的杂化递送系统，其中被附接至所述树枝化基元的所述疏水性末端基团和被封装在所述胶束中的所述农用化学品是不同的。

11.根据权利要求1所述的杂化递送系统，其中所述PEG具有约0.5kDa和40kDa之间的平均分子量。

12.根据权利要求1所述的杂化递送系统，其中所述PEG具有至少10个乙二醇单体重复单元。

13.根据权利要求1所述的杂化递送系统，其中所述疏水性树枝化基元包含：

第一代，所述第一代被直接地或通过接头或支链单元共价地结合至所述PEG聚合物，并且包括能够结合至更远的代或结合至所述疏水性末端基团的至少一个官能团；和

任选地，至少一个另外的代，所述至少一个另外的代被共价地结合至所述第一代或之前的代和任选地更远的代，其中所述任选的代中的每一个包含能够结合至所述第一代、或之前的代、更远的代和/或所述疏水性末端基团的至少一个官能团，所述键中的每一个直接地或通过接头或支链单元形成。

14.根据权利要求1所述的杂化递送系统，其中所述疏水性树枝化基元的每一代包含直链或支链的C1-C20亚烷基、C2-C20亚烯基、C2-C20亚炔基或亚芳基，这些基团在每个末端处被选自由以下组成的组的基团取代：-O-、-S-、-NH-、-C(＝O)-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-O-、-C(＝O)-NH-、-NH-C(＝O)-NH-、-NH-C(＝O)-O-、-S(＝O)-、-S(＝O)-O-、PO(＝O)-O-及其任何组合。

15.根据权利要求14所述的杂化递送系统，其中所述树枝化基元的每一代源自选自由以下组成的组的化合物：HX-CH₂-CH₂-XH、HX-(CH₂)_1-3-CO₂H和HX-CH₂-CH(XH)-CH₂-XH，其中X在每次出现时独立地是NH、S或O。

16.根据权利要求15所述的杂化递送系统，其中所述树枝化基元的每一代源自选自由以下组成的组的化合物：HS-CH₂-CH₂-OH、HS-(CH₂)_1-3-CO₂H和HS-CH₂-CH(OH)-CH₂-OH。