[发明专利]作为登革热病毒复制抑制剂的经单取代的或二取代的吲哚有效
| 申请号： | 201580053468.X | 申请日： | 2015-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN107001265B | 公开（公告）日： | 2021-06-15 |
| 发明（设计）人： | B.R.R.科斯特勒恩;J-F.邦范蒂;T.H.M.乔克斯;P.J-M.B.拉博伊斯森;D.A.M-E.巴迪奥特;A.D.M.马钱德 | 申请（专利权）人： | 杨森制药公司;鲁汶天主教大学 |
| 主分类号： | C07D209/14 | 分类号： | C07D209/14;A61K31/404;A61P31/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 彭昶;黄希贵 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 登革热 病毒 复制 抑制剂 取代 吲哚 | ||
1.化合物或其立体异构形式或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自下组：
2.一种药物组合物，包含根据权利要求1所述的化合物或其立体异构形式或药学上可接受的盐，连同一种或多种药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。
3.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构形式或药学上可接受的盐，或根据权利要求2所述的药物组合物，用于制备药剂的用途。
4.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构形式或药学上可接受的盐，或根据权利要求2所述的药物组合物，在制备用于治疗登革热的药物中的用途。
5.化合物或其立体异构形式或药学上可接受的盐在制备用于抑制生物样品或患者的一种或多种登革热病毒的复制的药物中的用途；其中所述化合物选自：
6.用于合成根据权利要求1所述的化合物的方法，其包括以下步骤
-用氯化试剂将2-(4-氟-2-甲氧基苯基)乙酸(II)转化成相对应的2-(4-氟-2-甲氧基苯基)乙酰氯(III)；
-使用路易斯酸试剂在适合的溶剂中并且在适合反应条件下进行酰氯(III)与具有通式(IV)的经取代的吲哚的弗里德尔-克拉夫茨反应，以提供具有通式(V)的3-酰化吲哚，其中R1、R2和R3各自对应于权利要求1化合物的不同取代基；
-在适合的溶剂中用试剂溴化(V)，以提供具有通式(VI)的化合物；
-在适合的溶剂中并且通常使用碱使具有通式(VI)的化合物与2-(3-氨基-5-甲氧基苯氧基)乙醇(VII)反应，以提供作为外消旋混合物的具有通式I的化合物；或者
-在适合的溶剂中并且通常使用碱将具有通式(VI)的化合物与具有通式(VIII)的O-保护的苯胺反应以提供具有通式(IX)的化合物，除去具有通式(IX)的化合物的保护基团以提供作为外消旋混合物的具有通式I的化合物，其中PG是保护基团；
-手性分离具有通式I的化合物以提供具有通式I的对映异构体A和B
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于杨森制药公司;鲁汶天主教大学，未经杨森制药公司;鲁汶天主教大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
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