[发明专利]治疗OT‑R活性相关的病症的方法中可用的晶体(3Z，5S)‑5‑(羟甲基)‑1‑[(2’‑甲基‑1，1’‑联苯‑4‑基)羰基]吡咯烷‑3‑酮O‑甲基肟

权利要求书

1.晶体(3Z，5S)-5-(羟甲基)-1-[(2’-甲基-1，1’-联苯-4-基)羰基]吡咯烷-3-酮O-甲基肟。

2.权利要求1的晶体化合物，其具有基本上如图1所示的XRPD图。

3.权利要求1的晶体化合物，其具有的特征峰至少出现在约7.05、约12.25、约13.13、约16.54、约18.00、约21.84及约23.34的衍射角2θ度处，如XRPD所测量的。

4.权利要求3的晶体化合物，其具有的特征峰至少出现在约23.34、约13.13及约7.05的衍射角2θ度处，如XRPD所测量的。

5.前述权利要求中任一项的晶体化合物，其具有基本上如图6或图7中所示的DSC曲线。

6.权利要求1至4中任一项的晶体化合物，其具有这样的DSC曲线：具有信号最大值的吸热峰在约70℃至约77℃附近，基线漂移在约122℃至约130℃，且具有信号最大值的大的放热峰在约230℃至约235℃。

7.权利要求6的晶体化合物，其具有这样的DSC曲线：具有信号最大值的小、宽的吸热峰在约71℃至约72℃，优选在约71.67℃；基线漂移在约126℃至约127℃，优选在约127.46℃；且具有信号最大值的大的放热峰在约231℃至约232℃，优选在约231.50℃。

8.权利要求6的晶体化合物，其具有这样的DSC曲线：具有信号最大值的吸热峰在约76℃，基线漂移在约124℃，且具有信号最大值的大的放热峰在约230℃至约233℃。

9.前述权利要求中任一项的晶体化合物，其具有基本上如图8或图9所示的TGA曲线。

10.权利要求1至8中任一项的晶体化合物，其在约25℃至约200℃显示出失重约2％至约7％，更优选地，其在约25℃至约200℃显示出失重约3％至约6％，如通过TGA所分析的。

11.权利要求10的晶体化合物，其在约25℃至约200℃显示出失重约4.5％至约5.8％，更优选地，约5.1％至约5.6％，如通过TGA所分析的。

12.一种药物组合物，其包含前述权利要求中任一项的晶体化合物及药学上可接受的赋形剂。

13.权利要求12的药物组合物，用于治疗OT-R活性相关的病症。

14.权利要求13的药物组合物，其中所述病症选自未足月分娩、早产、痛经、早泄、性功能障碍、子宫内膜异位症、子宫收缩导致的胚胎植入失败、不育症、良性前列腺增生症、神经精神性障碍、自闭症、社会行为障碍、心理社会应激和心血管疾病。

15.权利要求14的药物组合物，其中所述病症为未足月分娩。

16.用于治疗OT-R活性相关的病症的方法，包括向受试者给予治疗有效量的权利要求1至11中任一项的晶体化合物。

17.权利要求16的方法，其中所述病症选自未足月分娩、早产、痛经、早泄、性功能障碍、子宫内膜异位症、子宫收缩导致的胚胎植入失败、不育症、良性前列腺增生症、神经精神性障碍、自闭症、社会行为障碍、心理社会应激和心血管疾病。

18.权利要求16或17的方法，其中受试者为人。

19.用于治疗未足月分娩的方法，其包括向受试者给予治疗有效量的权利要求1至11中任一项的晶体化合物。

20.权利要求19的方法，其中所述晶体化合物以约10mg至约1000mg的单一剂量给药。

21.权利要求20的方法，其中所述单一剂量为约50mg至约900mg。

22.权利要求19至21的方法，其中所述受试者为人。

23.权利要求22的方法，其中所述受试者为人类女性。

24.用于提高接受胚胎移植的受试者的胚胎植入率的方法，其包括向受试者给予治疗有效量的晶体(3Z，5S)-5-(羟甲基)-1-[(2’-甲基-1，1’-联苯-4-基)羰基]吡咯烷-3-酮O-甲基肟。

25.权利要求24的方法，其中所述受试者为人。