[发明专利]用于抑制HSP27的胸腺嘧啶衍生物和喹唑啉二酮衍生物在审

专利信息
申请号: 201580040473.7 申请日: 2015-07-28
公开(公告)号: CN107074791A 公开(公告)日: 2017-08-18
发明(设计)人: 迈克尔·施罗德;张艺馨;约克-克里斯坦·海因里希;乔基姆·豪普特;赛尼汀·多那康达;偑特拉·乐尼各 申请(专利权)人: 德累斯顿工业大学
主分类号: C07D279/22 分类号: C07D279/22;C07D279/26;C07D473/30;C07D519/00;C07D239/553;C07D239/96;C07F9/6561;C07D403/12;C07H19/073;A61K31/513;A61K31/5415;A61K31/522;A
代理公司: 汕头市南粤专利商标事务所(特殊普通合伙)44301 代理人: 余飞峰
地址: 德国德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 抑制 hsp27 胸腺 嘧啶 衍生物 喹唑啉二酮
【权利要求书】:

1.根据通式(VI)的胸腺嘧啶衍生物,在癌症或囊性纤维病的治疗中作为药物使用:

其中:

-所述取代基A为-H、卤素、-CH3、-C=O、或一C2-C4乙烯基团或一炔基基团、苯基或噻吩基团;

所述连接体L为任选取代的C1-C6烷基基团;

-一任选取代的苯基基团、苄基基团、吡啶基团;

其中,所述取代基B1和B2各自为-H、-CH3、-CF3、-F或-Cl;

A1为-CH2-、-CHOR、-CHF-或-CHOC(=O)R;

A3为-CH2-、-CHOR、-CHF-、-CHOC(=O)R或-CHK-,其中K为一五元氮杂环;

A4为-CH2-或-CHOR;

G为-CH2-、-CH2O或-O-;

-T为CH;

-和/或T和G或是G和A4共同形成一个环丙基环;

-Y为O、S、NR、羧基、羰基或酰胺,

其中R为H或一C1-C8烷基基团;

-所述取代基Ry为H、OH、-C=O、-CRaRbRc、一任选取代的环状芳基基团或多环芳基基团或一任选取代的氧杂环或氮杂环;

-其中,Ra、Rb和Rc分别选自H和环状基团;

-所述取代基Ry为H或苯甲酰基团。

2.如权利要求1所述的胸腺嘧啶衍生物,其特征在于,所述取代基Ry选自通式(III)或通式(IV)的H:

其中:

-代表共价连接到通式(I)或(II);

-X为N或CH;

-Z为单键、CH2、O、C(=O)、S或NRX

-RX为一任选取代的和/或支链的C1-C4烷基基团;

-R1、R2、R3和R4分别为-H、-卤素、-NO2、-CN、-NR2、和-SR、-OR、-COOR、-COR、-R,一C1-C4乙烯基团或一芳基基团,

其中R为H或C1-C8烷基基团。

3.如权利要求1所述的胸腺嘧啶衍生物,其特征在于,所述取代基Ry选自H和OH,A3为-CHK-,其中K为一五元氮杂环。

4.如权利要求3所述的胸腺嘧啶衍生物,其特征在于,所述Z为O、C(=O)或S,而X为N或CH。

5.如权利要求1至4任一项所述的胸腺嘧啶衍生物,其特征在于,所述Y为O、NR或一酰胺基团。

6.如权利要求2至5任一项所述的胸腺嘧啶衍生物,其特征在于,所述R1、R3和任选R4为H。

7.如权利要求2至5任一项所述的胸腺嘧啶衍生物,其特征在于,所述根据通式(IV)的取代基Ry中,R1为H,R2和R3分别选自R或一任选取代的C1-C4乙烯基团,其中R为一任选OH官能化的C1-C5烷基基团。

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