[发明专利]杂芳化合物及其在药物中的应用有效
| 申请号: | 201511016911.4 | 申请日: | 2015-12-28 |
| 公开(公告)号: | CN105732636B | 公开(公告)日: | 2020-04-21 |
| 发明(设计)人: | 刘兵;黄九忠;任兴业;李志;张英俊;郑常春 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司;东莞东阳光药物研发有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61P37/02;A61P21/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/06;A61P3/10;A61P35/00;A61P11/06;A61P17/00;A61P1/04;A61P1/00;A61P25/28 |
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| 地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 及其 药物 中的 应用 | ||
1.一种化合物,其为式(Ia)、式(Ib)所示的化合物或式(Ia)、式(Ib)所示化合物药学上可接受的盐:
其中:
R1a为氢、氘、氟、氯、溴、碘、C1-3烷基、羟基取代的C1-3烷基、C2-4炔基、C1-3烷氧基、C1-3烷氧基C1-3烷基、C1-3烷氨基C1-3烷基、C1-3烷硫基或C1-3烷基磺酰基;
R1b为氢、氘、氟、氯、溴、碘、C1-3烷基、羟基取代的C1-3烷基、C2-4炔基、C1-3烷氧基、C1-3烷氧基C1-4烷基、C1-3烷氨基C1-3烷基、C1-3烷硫基、C1-3烷基磺酰基、C6-10芳基C1-3烷基或C1-5杂芳基C1-3烷基;
各R2和R3独立地为氢、氘、氟、氯、溴或碘;
各Ra和Rb独立地为氢、氘、氟、氯、溴、碘或C1-3烷基;
m为1、2、3或4;
R4为氢、氘或C1-3烷基;
R5为氰基取代的C1-3烷基、氰基取代的C1-3烷基-C(=O)-、氰基取代的C1-3烷基-O-C(=O)-、C3-6环烷基、C3-6环烯基、C1-3烷氨基取代的C3-6环烯基、或氰基取代的C1-3烷基-NH-C(=O)-;其中,所述的环烷基、环稀基和烷基氨基独立任选地被一个或多个选自氰基、氰基取代的C1-3烷基、氰基取代的C1-3烷氨基或氰基取代的C1-3烷氧基的取代基所取代;
或者R4、R5,和与它们相连的N原子一起形成以下子结构式:
R6为氢、氘、C1-6烷基、C3-6环烷基或C6-10芳基C1-3烷基,其中,所述芳基为苯基;
R7为氰基取代的C1-4烷基、C3-6环烷基、C2-6杂环基、C6-10芳基、C1-5杂芳基或C6-10芳基C1-3烷基;其中,所述的环烷基、杂环基、芳基和杂芳基独立任选地被一个或多个选自氰基、氰基取代的C1-3烷基、氰基取代的C1-3烷氨基或氰基取代的C1-3烷氧基的取代基所取代;
或者R6、R7,和与它们相连的N原子一起形成以下子结构式:
2.一种化合物,其为具有下列之一结构的化合物或具有下列之一结构化合物药学上可接受的盐:
3.一种药物组合物,其包含权利要求1-2任意一项所述的化合物,所述的药物组合物进一步包含药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂和媒介物的至少一种;或/和
所述的药物组合物,进一步包含附加治疗剂,所述附加治疗剂选自化疗剂或抗增殖剂、抗炎药、免疫调节剂或免疫抑制剂、神经营养因子、用于治疗心血管疾病的活性剂、用于治疗糖尿病的活性剂和用于治疗自体免疫疾病的活性剂。
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