[发明专利]一种提高生脉胶囊中五味子挥发油含量及稳定性的方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，适用于生脉胶囊工业生产。

背景技术

生脉胶囊是源于古方“生脉散”的现代中药成方制剂，处方由红 参、麦冬和五味子组成。有益气复脉，养阴生津的功效，用于气阴两 亏，心悸气短，脉微自汗等证。生脉胶囊是临床上防治心肌炎、冠心 病、心绞痛、心律失常、心力衰竭、原发性低血压的常用中成药。其 中，处方中的重要一味药五味子，现代研究证明，五味子挥发油具有 良好的抗氧化性，同时也具有较强的抗纤溶酶原激活物抑制剂(PAI) 活性，对PAI引发的冠心病、深静脉血栓、脑血栓等心血管疾病有良 好的抑制作用。

生脉胶囊的现行工艺为共水蒸馏提取五味子挥发油，制粒时采用 挥发油直接喷入法，存在五味子挥发油得率偏低(得率不足0.1％)， 与浸膏混合后制粒，容易受热损失，导致成品中相关成分保留率极低， 贮藏期稳定性差等问题，影响产品的有效性和质量一致性。

发明内容

本发明针对现有工艺的不足，提供一种增加五味子挥发油提取率， 并用于生脉胶囊生产的新方法。

本发明采用的技术方案如下：

一种提高生脉胶囊中五味子挥发油含量及稳定性的方法，所述方 法包括以下步骤：

(1)制备五味子挥发油：取破碎的五味子，用水蒸气蒸馏法直 接通入水蒸气蒸馏30～120min，蒸汽压力保持在103～140kPa，收集冷 凝馏出物，冷却静置后经油水分离，制得五味子挥发油；

(2)制备五味子挥发油包合物：将五味子挥发油与体积分数 90-100％的乙醇(优选无水乙醇)按体积比1∶1～3混匀，得到挥发油 乙醇溶液；挥发油乙醇溶液与环糊精水溶液混合，得到混合液，所述 环糊精水溶液中的环糊精的质量以挥发油乙醇溶液中的挥发油的体 积计为4～8g/mL；所述混合液在40～70℃温度下，搅拌0.5～2h，然后 降温至0～10℃冷藏12～48h，分离固体沉淀物，在30～60℃干燥，制 得五味子挥发油包合物；

所述环糊精水溶液中，环糊精的质量分数一般为3～15％，优选 3～9％，可通过加热升温的方法配制环糊精水溶液。

(3)将五味子挥发油包合物用于生脉胶囊制粒，制得所述生脉 胶囊。

所述步骤(1)中，用于水蒸气蒸馏法的水蒸气要求采用纯水来 发生制取水蒸气。

具体的，所述步骤(1)的水蒸气蒸馏法按以下操作：用纯水发 生制取水蒸气，将纯水蒸气直接通入装有破碎的五味子的蒸馏装置中， 在蒸汽压力103～140kPa下，蒸馏30～120min，收集冷凝馏出物，冷 却静置后经油水分离，制得五味子挥发油；

所述破碎的五味子为露出80％以上的五味子果仁，可以用机械轧 扁、震荡、抛射等方法来破碎五味子。

五味子经水蒸气蒸馏的馏出物为油水混合物，经冷藏静置可见清 晰的油水分层，分离即得五味子挥发油。

所述步骤(2)中，所述环糊精，可以是α-环糊精、β-环糊精、 γ-环糊精或其化学改性衍生物，优选β-环糊精。

所述步骤(2)中，30～60℃干燥，一般要求干燥至含水量低于 5％。

所述步骤(2)五味子挥发油包合物的优选制备方法为：将五味 子挥发油与无水乙醇按体积比1：1混匀，得到挥发油乙醇溶液，加 入质量分数9％的β-环糊精水溶液中，使环糊精水溶液中的环糊精的 质量以挥发油乙醇溶液中的挥发油的体积计为6g/mL，保持60℃温度 下，搅拌60min，然后0-5℃密闭冷藏24小时，抽滤得沉淀物，在40℃ 烘干至含水率低于5％，制得五味子挥发油包合物。

所述步骤(3)将五味子挥发油包合物用于生脉胶囊制粒，优选 具体按以下操作：按中国药典一部2015版中生脉胶囊的处方，取处 方量的五味子制得的五味子挥发油包合物、处方量的红参、麦冬、五 味子分别制得的红参细粉、红参渗漉液和麦冬五味子水提浸膏，混匀、 制粒、干燥即得胶囊内容物，按药典规定装量填充胶囊，制得所述生 脉胶囊。

生脉胶囊制粒时，处方量的红参、麦冬、五味子分别制得的红参 细粉、红参渗漉液和麦冬五味子水提浸膏，均按照中国药典一部2015 版公开的原料处方和制备方法制备即可，具体的，药典中详细处方为：

生脉胶囊处方红参330g五味子330g麦冬660g