[发明专利]Volvalerelactones B在制备治疗和预防肾纤维化药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物VolvalerelactonesB的新用途，尤其涉及VolvalerelactonesB在 制备治疗和预防肾纤维化药物中的应用。

背景技术

肾纤维化(包括肾间质纤维化和肾小球硬化)是各种原因引起的肾脏损害最后阶段的主 要病理基础，肾纤维化发生机制较为复杂，与多种因素有关，其中主要与细胞外基质细胞产 生细胞的增殖和活化，血管活性物质、细胞因子以及细胞外基质转换失衡有关，肾间质纤维 化几乎是所以原发或继发肾脏疾病进展到终末期肾衰竭的共同途径。

本发明涉及的化合物VolvalerelactonesB是一个2011年发表(Peng-ChengWang,et al.,VolvalerelactonesAandB,TwoNewSesquiterpenoidLactoneswithan UnprecedentedSkeletonfromValerianaofficinalisvar.latifolia.OrganicLetters， 2011,13(12),3036–3039.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(Peng-Cheng Wang,etal.,VolvalerelactonesAandB,TwoNewSesquiterpenoidLactoneswithan UnprecedentedSkeletonfromValerianaofficinalisvar.latifolia.OrganicLetters， 2011,13(12),3036–3039.)，对于本发明涉及的VolvalerelactonesB在制备治疗和预 防肾纤维化药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于治疗和预防 肾纤维化的活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质 性特点，同时用于治疗和预防肾纤维化显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有VolvalerelactonesB研究中未发现其具有治疗和预防肾纤 维化活性的报道的现状，提供了VolvalerelactonesB在制备治疗和预防肾纤维化药物中的 应用。

所述化合物VolvalerelactonesB结构如式(Ⅰ)所示：

所述VolvalerelactonesB在制备治疗和预防肾纤维化药物中的应用， VolvalerelactonesB降低肾间质纤维化FN、HYPP水平。

一种治疗和预防肾纤维化药物，由VolvalerelactonesB为活性成分添加辅料制备而成， 制备方法为取5克化合物VolvalerelactonesB,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000 片。

一种治疗和预防肾纤维化药物，由VolvalerelactonesB为活性成分添加辅料制备而成， 制备方法为取5克化合物VolvalerelactonesB，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000 粒。

本发明涉及的VolvalerelactonesB在制备治疗或预防肾纤维化药物中的用途属于首次 公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肾纤维化抑制活性强得意想不到，不 存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于肾纤维化的防治 显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物VolvalerelactonesB的制备方法参见文献(Peng-ChengWang,et al.,VolvalerelactonesAandB,TwoNewSesquiterpenoidLactoneswithan UnprecedentedSkeletonfromValerianaofficinalisvar.latifolia.OrganicLetters， 2011,13(12),3036–3039.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的 任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物VolvalerelactonesB片剂的制备：

取5克化合物VolvalerelactonesB加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物VolvalerelactonesB胶囊剂的制备：