[发明专利]一种硝酸甘油贴膜及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域的药用制剂，具体是一种24小时控释药物的硝酸甘油贴膜及其制备方法。

背景技术

心绞痛(angina pectoris)是冠状动脉粥样硬化(atherosclerosis)性心脏病(简称为冠心病)的常见症状，是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合症。发作时胸骨后部及心前区出现阵发性绞痛或闷痛，并可放射至左上肢，疼痛是由缺血、缺氧的代谢产物乳酸、丙酮酸或类似激肽的多肽类物质等所引起。

硝酸甘油于1846年合成，1879年用于抗心绞痛，用于临床治疗心绞痛已有一个世纪的历史，硝酸甘油用于心绞痛的治疗，可直接松弛血管平滑肌，使全身血管扩张，外周阻力减少，静脉回流减少，减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量、解除心肌缺氧。现有的硝酸甘油剂型多为片剂，经胃肠道给药，但是由于首过效应，在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少。

硝酸甘油口服首过效应明显，生物利用度不足10％。药物透皮吸收给药是一个新型的技术，和口服给药相比，具有更稳定地直接进入血液的效果，提高药物在体内的预见性。现有的经皮给药系统主要由背衬层、含药骨架层、压敏胶层以及防粘层构成，为固体多层结构，并不适于像硝酸甘油这种具有挥发性的药物载体。

发明内容

本发明的目的是提供一种控释、耐受性好、透气感强的、不易脱落的硝酸甘油贴膜，目的是达到使有效成分在24小时之内通过皮肤匀速释放，皮肤的感受良好无异物感等效果。

本发明提供了一种硝酸甘油贴膜，该贴膜原料是硝酸甘油溶液，药物载体是压敏胶、被衬膜、离型材复合膜，其中，硝酸甘油与压敏胶的重量比为1:6-1:12。

其中，上述硝酸甘油贴膜以硝酸甘油50g/1000贴计算，被衬膜、离型材复合膜分别是5m²。

上述的硝酸甘油贴膜中，硝酸甘油与压敏胶的重量比优选为1:9。

在本发明的优选实施例里，所述的硝酸甘油贴膜以1000贴计，硝酸甘油为25g，压敏胶450g，被衬膜、离型材复合膜分别是5m²。

本发明所述的硝酸甘油贴膜中采用的压敏胶优选丙烯酸压敏胶，更优选丙烯酸压敏胶为发明人也通过大量的实验筛选过不同型号的丙烯酸压敏胶，包括2510、2733、2877型等，试验发现，只有将硝酸甘油分散在中，才能达到本发明预期的及时起效，24小时控释，速效维持24小时的效果。

所述的硝酸甘油分布在压敏胶中，所述的载药压敏胶被涂布在离型材复合膜上，然后胶面与被衬膜相贴合。

本发明所述的硝酸甘油贴膜，其中，该贴膜以1000贴计，硝酸甘油为25g，压敏胶450g，被衬膜、离型材复合膜适量。

本发明所述的压敏胶为丙烯酸压敏胶，该丙烯酸压敏胶为2510、2733、2877、4098型丙烯酸压敏胶中的至少一种。优选4098型丙烯酸压敏胶，例如DURO-TAK 87-4098。

在本发明的优选实施例中，所述的硝酸甘油贴膜以1000贴计，硝酸甘油为50g，丙烯酸压敏胶450g，被衬膜、离型材复合膜分别是5m²；其中，所述的被衬膜为Scotchpak^TM1109、9733、5227等型号，优选Scotchpak^TM 1109。

本发明的硝酸甘油贴膜，避免了胃肠道的首过作用，而且比同类产品达到了更好的保持血药水平稳定在治疗有效范围内的效果。

在本发明的优选实施例中，所述的硝酸甘油贴膜从被衬膜层开始依序是这样结构：被衬膜层、粘附层、离型材复合膜，当离型材复合膜脱离贴膜后，暴露出的粘附层将被直接粘贴粘附至皮肤上。

现有的硝酸甘油贴膜，硝酸甘油与贴剂基质呈糊状物，缺点是产量特别低，而且释放度达不到24小时，即，药效不能维持24小时。

本发明的硝酸甘油贴膜，与同类产品相比，真正达到了起效快且24小时控释的效果，发明人经过多次试验，筛选不同种类及型号的压敏胶，以特定比例混合硝酸甘油，不但解决了同类商品的无法保持起药浓度的难题，而且能达到控释的作用，可以保证24小时匀速释药的效果。