[发明专利]一种血管生成抑制剂多肽HS-1及其应用

权利要求书

1.一种血管生成抑制剂多肽HS-1，其氨基酸序列如序列表中SEQIDNO.1所示。

2.如权利要求1所述的血管生成抑制剂多肽HS-1在诊断、预防和治疗肿瘤中的应用。

3.如权利要求1所述的血管生成抑制剂多肽HS-1的合成方法，包括以下步骤：

1)偶联：将芴甲氧羰酰基-天冬氨酸-rink氨基树脂溶胀于DMF中，接着用piperdine/DMF溶液脱去Fmoc保护基，用DMF洗涤脱帽子后的树脂，加入原料Fmoc-Arg(tBU)-OH，缩合剂用HBTU；kaiser法检偶联反应是否完成；重复上述操作，依次偶联Fmoc-Gly(OtBU)-OH，...FmocGly--OH；Fmoc-Pro(Boc)-OH；Fmoc-Val(Boc)-OH………..Fmoc-Ser(Pbf)-OH，完成所有直链肽合成后，用甲醇洗涤所得到的peptidylresin，真空干燥箱里充分干燥；

2)树脂与肽的分离裂解：

①裂解液的配制：裂解液的配比如下：

②裂解液配好后，混合均匀，放在冰箱里冷藏，然后将裂解液加入树脂中磁力搅拌，然后，将裂解液与树脂分离，弃去树脂，保留滤液，将滤液缓慢滴加到冰无水乙醚中，滴加完毕后，自然沉降，然后在高速离心机里离心，弃去上清液，保留沉淀，将所得沉淀在干燥箱中干燥，得到干粉粗品；

3)纯化：

取上述干粉粗品，用0.1％TFA/H2O溶解。经过滤后，上样到C18制备柱，用HPLC进行梯度洗脱，收集目标肽的洗脱液体。