[发明专利]一种制备作为二肽基肽酶‑4抑制剂的化合物的中间体有效
| 申请号: | 201510889559.9 | 申请日: | 2014-12-26 |
| 公开(公告)号: | CN105367572B | 公开(公告)日: | 2017-03-29 |
| 发明(设计)人: | 王莺妹;何人宝 | 申请(专利权)人: | 浙江永太科技股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D473/04 | 分类号: | C07D473/04;C07D473/06;A61P3/10;A61P27/02;A61P13/12;A61P25/00;A61P25/28;A61P19/02;A61P3/06;A61P9/10;A61P3/04;A61P37/06;A61P19/10 |
| 代理公司: | 北京元周律知识产权代理有限公司11540 | 代理人: | 王惠,李颖 |
| 地址: | 317016 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 制备 作为 二肽 肽酶 抑制剂 化合物 中间体 | ||
1.如下式(II)所示的化合物、其立体异构体,或者其盐:
其中,
R1代表C1-8烷基,所述C1-8烷基被R12-CO-取代,并且R12代表二(C1-6烷基)氨基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基或C6-10芳基;
R2代表C1-8烷基或C6-10芳基;
R3代表苄基、C2-8烯基、C2-8炔基或C3-8环烯基甲基,其中苄基中的苯环可被1个或多个卤素或氰基取代;
R4代表C1-8烷基、C3-8环烷基、C3-8元杂环烷基、C6-10芳基或C5-10元杂芳基;
R5代表氢或者代表氨基保护基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1代表二甲氨基羰基甲基、吡咯烷-1-基羰基甲基、苯基羰基甲基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,R2代表甲基、异丙基或苯基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,R3代表2-甲基-2-丙烯-1-基、2-丁烯-1-基、2,3-二甲基-2-丁烯-1-基、2-丁炔-1-基、1-环戊烯-1-基甲基、1-环己烯-1-基甲基、苄基、2-氰基苄基或2,6-二氰基苄基。
5.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,R4代表正丁基、环己基、苯基、哌啶基或吡啶基。
6.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述的氨基保护基选自甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧基羰基、苄氧羰基、2-联苯基-2-丙氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、邻或对硝基苯磺酰基、特戊酰基、苯甲酰基、三苯甲基、2,4-二甲氧基苄基、对甲氧基苄基或苄基。
7.根据权利要求1所述的化合物,选自:
表1
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