[发明专利]漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为治疗包虫病药物的应用

说明书

本发明公开了漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为治疗包虫病药物的应用。本发明首次公开了漆树酸是棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂及首次公开漆树酸在抗包虫病的应用，拓展了漆树酸的应用，同时开发了一种新的治疗包虫病的药物。

技术领域

本发明涉及一种新生中草药单体漆树酸在抑制甘油醛三磷酸脱氢酶的活性及治疗包虫病领域的应用。

背景技术

包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑，但是该药的肠道吸收率很差，而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫，导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时，大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此，寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。

棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛3-磷酸脱氢酶(GAPDH)作为棘球绦虫糖酵解过程的关键酶，是抑制糖酵解过程的潜在靶标，阻断GAPDH的功能可以干扰虫体赖以生存的碳水化合物和能量代谢，从而抑制寄生虫的生长。因此寻找GAPDH的抑制剂具有十分重要的意义。

漆树酸又称橙如酸,来源于银杏叶和腰果。漆树酸，Anarcardic Acid, C₂₂H₃₆O₃,分子量348.5，其结构式如式（1）所示：

式（1）。目前已有报道漆树酸具有很好而且广泛的生物活性，具有抗细菌效果，抗真菌效果，杀昆虫效果，抗肿瘤效果等等。但是目前国内外没有漆树酸对棘球蚴GAPDH的抑制作用及包虫病作用方面的报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有的难题，提供了一种新生中草药单体漆树酸新的应用--作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为治疗包虫病药物的应用。

为了解决上述技术问题，本发明提供了如下的技术方案：

漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂的应用。

优选的，所述棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶包括细粒棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶和/或泡状棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶。

漆树酸作为治疗包虫病药物的应用。

优选的，在漆树酸作为治疗包虫病药物的应用中，利用漆树酸抑制棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的活性。

进一步优选的，对于细粒棘球蚴，利用漆树酸杀死细粒棘球蚴原头节的方式抑制其活性。

进一步优选的，对于泡状棘球蚴，利用漆树酸破坏泡状棘球蚴组织生发层细胞的方式抑制其活性。

优选的，将漆树酸和药学上允许的任意一种辅料制成药物组合物，或者与其他抗包虫病药物制成药物组合物。

进一步优选的，所述药物组合物，制作为药学上的任意一种剂型,包括片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、口服液、注射剂或脂质体。

一种治疗包虫病药物，其有效成分为漆树酸。

本发明有益效果：

本发明首次公开了漆树酸是棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂及首次公开漆树酸在抗包虫病的应用，拓展了漆树酸的应用，同时开发了一种新的治疗包虫病的药物。本发明对漆树酸进行了酶活抑制试验研究，实验结果表明漆树酸对棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶有抑制效果。本发明还进行了细胞水平实验和棘球蚴体外实验研究，实验研究表明漆树酸具有显著的杀死棘球蚴原头节的效果，能显著的破坏棘球蚴组织生发层细胞，在有效的浓度内无明显的细胞毒性。

附图说明

图1是漆树酸对棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的酶活影响的示意图；