[发明专利]一种抗癌的注射用奥沙利铂冻干粉

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种抗癌的注射用奥沙利铂冻干粉。

背景技术

奥沙利铂属于铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1.2-二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗有效。

目前，注射用奥沙利铂主要采用冻干粉的形式进行保存，但是由于注射用奥沙利铂冻干粉在制备过程中，步骤控制过程不是很规范，以及参数控制不够精确等问题，导致得到的注射用奥沙利铂冻干粉的质量不稳定，保存期限因此具有较大波动范围，临床使用风险较大，此外，为了提高药物性能的稳定性，添加多种辅料而导致的副作用也加大了临床使用的风险。

发明内容

本发明的发明目的在于提供一种抗癌的注射用奥沙利铂冻干粉。

为了完成本发明的目的，采用的技术方案为：

一种抗癌的注射用奥沙利铂冻干粉，奥沙利铂30g、甘露醇60g、葡甲胺10g、注射用水加至6000ml、共制成1000瓶，其制备工艺为：取处方量奥沙利铂置压力容器中，加入总体积80％的注射用水，在相对压力为0.06MPa的条件下，加热调节水温至105℃，搅拌0.5小时，得到奥沙利铂溶液，然后加入溶液总质量2％的活性炭搅拌2.5小时，在保温条件下用0.45μm微孔滤膜过滤，得到的滤液在保温85℃的条件下加5％氢氧化钠溶液调节pH值至11.5，降至室温，加入处方量的甘露醇和葡甲胺，并用注射用水定容至全量，在无菌条件下，用0.22μm微孔滤膜过滤后，灌装在西林瓶中，将西林瓶半加胶塞，装盘置于冻干机中，开启冻干机，启动压缩机，给板层制冷，设置导热油进油温度为-40℃，并保持2小时，预冻结束，给冷阱制冷，待冷阱温度达-45℃，开启真空泵，开启箱阱阀，待箱体真空度降至30Pa时，开始升温升华干燥，共两个阶段，第一阶段升华进油温度设为0℃，保持时间为9小时，第二阶段保温干燥，使导热油进油温度升至25℃，保温3小时，关闭箱阱阀，至关闭箱阱阀120秒后，箱内真空上升不超过10Pa后，关机结束冻干，检验，包装，得到注射用奥沙利铂，所述的奥沙利铂为晶体，用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在24.16°、27.9°、30.04°、33.16°、35.64°、40.84°、49.46°、54.08°、62.44°和64.02°处显示出特征衍射峰。

一种抗癌的注射用奥沙利铂冻干粉，奥沙利铂30g、甘露醇70g、葡甲胺15g、注射用水加至6000ml、共制成1000瓶，其制备工艺为：取处方量奥沙利铂置压力容器中，加入总体积80％的注射用水，在相对压力为0.07MPa的条件下，加热调节水温至115℃，搅拌0.5小时，得到奥沙利铂溶液，然后加入溶液总质量2％的活性炭搅拌2.5小时，在保温条件下用0.45μm微孔滤膜过滤，得到的滤液在保温85℃的条件下加5％氢氧化钠溶液调节pH值至11.5，降至室温，加入处方量的甘露醇和葡甲胺，并用注射用水定容至全量，在无菌条件下，用0.22μm微孔滤膜过滤后，灌装在西林瓶中，将西林瓶半加胶塞，装盘置于冻干机中，开启冻干机，启动压缩机，给板层制冷，设置导热油进油温度为-40℃，并保持2小时，预冻结束，给冷阱制冷，待冷阱温度达-45℃，开启真空泵，开启箱阱阀，待箱体真空度降至30Pa时，开始升温升华干燥，共两个阶段，第一阶段升华进油温度设为0℃，保持时间为9小时，第二阶段保温干燥，使导热油进油温度升至25℃，保温3小时，关闭箱阱阀，至关闭箱阱阀120秒后，箱内真空上升不超过10Pa后，关机结束冻干，检验，包装，得到注射用奥沙利铂，所述的奥沙利铂为晶体，用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在24.16°、27.9°、30.04°、33.16°、35.64°、40.84°、49.46°、54.08°、62.44°和64.02°处显示出特征衍射峰。