[发明专利]一种对称型嘧啶基碘鎓盐及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于碘鎓盐及其制备方法领域，特别涉及一种对称型嘧啶基碘鎓盐及其制备方法。

背景技术

二芳基碘鎓盐(Wang,B.,etal.,Fluoride-promotedligandexchangeindiaryliodoniumsalts.JournalofFluorineChemistry,2010.131(11):p.1113-1121)由于其独特的反应性能，在近几十年里得到了很多化学家们的关注。作为芳化试剂，二芳基碘鎓盐可以直接与各种亲核试剂发生亲电芳基化反应(Umierski,N.；Manolikakes,G.Org.Lett.2012,14,188.)，也可以通过过渡金属催化发生交叉偶联反应(Gigant,N.；Chausset-Boissarie,L.；Belhomme,M.-C.；Poisson,T.；Pannecoucke,X.；Gillaizeau,I.Org.Lett.2012,14,278)或串联环化反应(Zhu,S.；MacMillan,D.W.C.J.Am.Chem.Soc.2012,134,10815)。当¹⁸F氟离子作为亲核试剂时，能够一步实现后期一步氟代制备氟化标记正电子发射断层扫描(PET)示踪剂(Chen,K.andG.F.Koser,Directandregiocontrolledsynthesisofα-phenylketonesfromsilylenolethersanddiphenyliodoniumfluoride.J.Org.Chem.,1991.56(20):p.5764-7；A.Shah,V.W.Pike,D.A.Widdowson,JournaloftheChemicalSociety,PerkinTransactions1:OrganicandBio-OrganicChemistry,1998,2043-2046；M.E.Phelps.ProceedingsoftheNationalAcademyofSciencesoftheUnitedStatesofAmerica,2000,97:9226-9233；M.-C.Lasne,C.Perrio,J.Rouden,L.Barre,D.Roeda,F.Dolle,C.Crouzel,TopicsinCurrentChemistry,2002,222:201-258；S.M.Ametamey,M.Honer,P.A.Schubiger,ChemicalReviews(Washington,DC,UnitedStates),2008,108:1501-1516；S.Daniels,S.F.M.Tohid,W.Velanguparackel,A.D.Westwell,ExpertOpiniononDrugDiscovery,2010,5:291-304)。

PET是在临床肿瘤诊断以及疗效监测领域有大量应用的核医学成像技术，也是唯一具有无创伤性特点的用解剖形态方式进行功能、代谢和受体显像的技术。¹⁸F标记的PET示踪剂因具有适中的半衰期与较高的成像分辨率而备受关注(S.M.Ametamey,M.Honer,P.A.Schubiger,ChemicalReviews(Washington,DC,UnitedStates),108,2008,1501-1516)。然而¹⁸F-示踪剂的合成受到¹⁸F氟源反应性的限制，往往需要在合成早期引入¹⁸F原子。以碘鎓盐作为前体，能够实现基于用廉价高放射性¹⁸F^-的后期氟代，从而获得高放射性的优质¹⁸F-示踪剂，被认为是极具潜力的¹⁸F-示踪剂制备方法(StephenG.D.BijiaWang.Angew.Chem.Int.Ed.2010,49,4079–4083)。