[发明专利]甘松新酮类化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201510749938.8 申请日: 2015-11-05
公开(公告)号: CN105384717B 公开(公告)日: 2018-11-23
发明(设计)人: 吴红华;徐砚通;高秀梅;陈应鹏;王忠平;应树松;刘艳庭;朱彦 申请(专利权)人: 天津中医药大学
主分类号: C07D317/06 分类号: C07D317/06;C07D493/04;C07C45/78;C07C45/79;C07C45/80;C07C49/733;C07C407/00;C07C409/14;A61K31/357;A61K31/122;A61K31/327;A61P25/22;A61P25/
代理公司: 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 代理人: 李蕊
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 甘松 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种甘松新酮的衍生物,其特征在于:具有下述结构式:

其中,B:1(10)-环氧甘松新酮;D:甘松双酮A;E:甘松过氧酮A。

2.权利要求1所述甘松新酮的衍生物的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:

(1)甘松根茎每20kg用70%v/v的乙醇浸提3次,每次48小时,合并提取液,减压浓缩,得粗提物浸膏;然后用70%v/v的乙醇热提上述药渣3次,每次2小时,合并提取液,减压浓缩,再次得粗提物浸膏;合并两次粗提物得总浸膏;

(2)所得粗提物总浸膏,经水分散后,分别用等体积的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取,分别得到石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水层;

(3)将石油醚部位经硅胶柱色谱,石油醚:乙酸乙酯=100:0-100:50溶剂系统梯度洗脱,得22个流份Fr.1-22;

(4)石油醚:乙酸乙酯=100:2-100:3溶剂洗脱流份-流份Fr.7,经反复硅胶柱层析,分离得到化合物甘松新酮、甘松新酮二醇、甘松双酮A、甘松过氧酮A,流份Fr.7-1经制备型高效液相色谱甲醇:水=60:40溶剂洗脱,分离得到化合物1(10)-环氧甘松新酮。

3.权利要求1所述甘松新酮的衍生物在制备促进5-羟色胺转运体活性药物方面的应用。

4.权利要求1所述甘松新酮的衍生物在制备抗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、强迫症、神经退行性疾病、药物成瘾性和消化系统功能紊乱疾病的治疗药物方面的应用。

5.具有权利要求1所述甘松新酮的衍生物的药物组合物,其特征在于:包含治疗和/或预防有效量的所述甘松新酮的衍生物以及任选的药学可接受的赋形剂。

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