[发明专利]一种医药中间体吡咯并吡啶类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种下式(IV)所示吡咯并吡啶类化合物的合成方法，

所述方法包括：室温下，在氮气氛围下，向有机溶剂中依次加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、下式(III)化合物、催化剂、含氮配体、促进剂和碱，升温至60-80℃下并保温搅拌反应8-12小时，反应结束后经后处理，从而得到所述(III)化合物，

其中，R₁、R₂各自独立地选H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或卤素；X为卤素。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为[RhCp*(MeCN)₃(SbF₆)₂]、Rh(COD)₂BF₄(二(1,5-环辛二烯)四氟硼酸铑)或Rh(NBD)₂BF₄(双(降冰片二烯)四氟硼酸铑)中的任意一种，最优选为Rh(COD)₂BF₄。

3.如权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述含氮配体为下式L1-L4中的任意一种，

最优选为L1。

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述促进剂为二乙基二硫代氨基甲酸镉。

5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述碱为NaOH、KOH、碳酸钠、碳酸铯、磷酸钠、叔丁醇钾、乙酸钠、乙酸钾或碳酸氢钠中的任意一种，最优选为乙酸钾。

6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与式(II)化合物以及所述式(I)化合物与式(III)化合物的摩尔比均为1:1.4-2。

7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.04-0.08。

8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与含氮配体的摩尔比为1:0.1-0.15。

9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与促进剂的摩尔比为1:0.1-0.2。

10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与碱的摩尔比为1:2-3。