[发明专利]桃拓酚在制备防治缺血性脑中风药物中的用途

说明书

技术领域

本发明属制药领域，涉及桃拓罗汉松中萃取得到的天然产物桃拓酚在制备药物组合物中的应用，尤其是在制备防治缺血性脑中风的药物中的应用。

背景技术

缺血性脑中风是一类具有发病率高、致残率高、死亡率高的脑血液循环障碍性疾病。研究表明，谷氨酸(Glutamate，Glu)引起的兴奋性神经毒性，以及过多活性氧(Reactiveoxygenspecies，ROS)的产生等是引起脑血管系统的损伤的主要原因。还原型谷胱甘肽(Glutathione，GSH)、超氧化物岐化酶(superoxidedismutase，SOD)等是脑组织的内源性抗氧化系统，具有抗氧化的作用。

桃拓酚是从桃拓罗汉松的心材中萃取得到的天然产物。已有研究报道证明桃拓酚具有抗疟原虫、抗微生物和抗真菌等作用。但是桃拓酚作为一种抗氧化剂用于缺血神经的保护尚未见研究报道。

发明内容

本发明的目的是提供桃拓酚在制备药物组合物中的应用，尤其是在制备防治缺血性脑中风的药物中的应用。

本发明所述的桃拓酚的分子式为：C20H300(可市购)

本发明通过大鼠皮层神经元细胞原代实验，检测所述的桃拓酚对谷氨酸引起的神经兴奋性毒性的影响；对缺糖缺氧的皮层神经元细胞的影响。通过线栓法阻断大脑中动脉制备脑缺血研究模型实验，检测所述的桃拓酚对梗死体积的影响；对脑缺血后行为学评分的影响；对原代皮层神经元细胞和脑组织中的还原型谷胱甘肽以及超氧化物岐化酶的影响。

实验结果证实，所述的桃拓酚能降低谷氨酸引起的神经毒性；减少缺糖缺氧引起的皮层神经元损伤；增加皮层神经元细胞和脑组织中的谷胱甘肽过氧化酶的活性和超氧化物岐化酶的活性；减少脑中风后的脑缺血梗死体积，改善神经行为学评分。进一步说明所述桃拓酚可制备防治缺血性中风的药物。

为了便于理解，以下将通过具体的附图和实施例对本发明进行详细地描述。需要特别指出的是，具体实例和附图仅是为了说明，显然本领域的普通技术人员可以根据本文说明，在本发明的范围内对本发明做出各种各样的修正和改变，这些修正和改变也纳入本发明的范围内。

附图说明

图1是桃拓酚降低谷氨酸引起的皮层神经元细胞毒性的实验结果，

其中，***：和对照组相比p＜0.001；###，##，#：和谷氨酸组相比p＜0.001，p＜0.01，p＜0.05。

图2是桃拓酚减少缺糖缺氧引起的皮层神经元损伤的实验结果，

其中，***：和对照组相比p＜0.001；###：和缺糖缺氧组相比p＜0.001。

图3是桃拓酚提高皮层神经元细胞的还原型谷胱甘肽、超氧化物岐化酶活性的实验结果，

其中，***，**：和对照组相比p＜0.001，p＜0.01；##，#：和谷氨酸组相比p＜0.01，p＜0.05。

图4是桃拓酚提高脑组织中的还原型谷胱甘肽、提高超氧化物岐化酶活性的实验结果，

其中，**：和假手术组相比p＜0.01；##，#：和脑缺血组相比p＜0.01，p＜0.05。

图5是桃拓酚减少脑梗死体积的实验结果，

其中，***：和假手术组相比p＜0.001，###：和脑缺血组相比p＜0.001。

图6是桃拓酚改善神经行为学评分的实验结果，

其中，***：和假手术组相比p＜0.001，###：和脑缺血组相比p＜0.001。

具体实施方式

脑缺血发生后，神经轴突末端接收到缺血信号后会释放大量的谷氨酸。促进Na⁺、Ca²⁺内流，造成神经细胞渗透压和电化学的改变、细胞水肿、钙超载，最终导致细胞骨架崩解，神经元坏死。

表1是谷氨酸刺激后的皮层神经元细胞的存活率，结果表明桃拓酚能降低谷氨酸引起的皮层神经元细胞的兴奋性毒性。

表1