[发明专利]取代1,4-二氢苯并吡喃[2,3-b]吡咯化合物及其制备方法在审
| 申请号: | 201510579895.3 | 申请日: | 2015-09-12 |
| 公开(公告)号: | CN105111220A | 公开(公告)日: | 2015-12-02 |
| 发明(设计)人: | 章国林;郭闪闪;俞永平 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
| 主分类号: | C07D491/052 | 分类号: | C07D491/052;A61P35/00 |
| 代理公司: | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人: | 金祺 |
| 地址: | 310058 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 二氢苯 吡咯 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.取代1,4-二氢苯并吡喃[2,3-b]吡咯化合物,其特征是结构式为:
所述R1为乙氧基、甲氨基、4-甲基苯基或苯基,
R2为苯基、4-甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-硝基苯基、3-硝基苯基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基、正丙基或4-甲氧基苯基。
2.如权利要求1所述的取代1,4-二氢苯并吡喃[2,3-b]吡咯化合物的制备方法,其特征是依次包括以下步骤:
1)、将烯烃叠氮类化合物、4-羟基香豆素在溶剂和金属催化剂存在的条件下于80℃~100℃反应8~12小时;烯烃叠氮类化合物、4-羟基香豆素、金属催化剂的摩尔比为1:1:0.2;
所述烯烃叠氮类化合物的结构式为:
所述R1为乙氧基、甲氨基、4-甲基苯基或苯基,
R2为苯基、4-甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-硝基苯基、3-硝基苯基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基、正丙基或4-甲氧基苯基;
2)、步骤1)所得的反应液冷却至室温后,用水和乙酸乙酯萃取,所得的有机层经洗涤后浓缩;
3)、将步骤2)所得浓缩物进行硅胶柱层析,得取代1,4-二氢苯并吡喃[2,3-b]吡咯化合物。
3.根据权利要求2所述的取代1,4-二氢苯并吡喃[2,3-b]吡咯化合物的制备方法,其特征是:所述金属催化剂为Mn(OAc)2·4H2O、NiOAc·4H2O、CuCl2·2H2O、ZnBr2。
4.根据权利要求3所述的取代1,4-二氢苯并吡喃[2,3-b]吡咯化合物的制备方法,其特征是:
所述溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、正丁醇、硝基甲烷或甲苯。
5.根据权利要求4所述的取代1,4-二氢苯并吡喃[2,3-b]吡咯化合物的制备方法,其特征是:所述步骤3)的硅胶柱层析为:以石油醚:乙酸乙酯=4:1的体积比作为洗脱液。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江大学,未经浙江大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201510579895.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





