[发明专利]4－甲氧基－3’－(2－噻吩甲酰基)－4’－(2－噻吩)联苯及其制备和应用有效
| 申请号： | 201510545892.8 | 申请日： | 2015-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN105153111B | 公开（公告）日： | 2018-05-22 |
| 发明（设计）人： | 崔冬梅;钱堃;石巍;李庆勇;张辰 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D333/22 | 分类号： | C07D333/22;A61P35/00;A61P15/14 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王晓普 |
| 地址： | 310014 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲氧基 噻吩 甲酰基 联苯 及其 制备 应用 | ||
1.式(II)所示的4－甲氧基－3’－(2－噻吩甲酰基)－4’－(2－噻吩)联苯：
2.如权利要求1所述的式(II)所示的4－甲氧基－3’－(2－噻吩甲酰基)－4’－(2－噻吩)联苯的制备方法，其特征在于所述方法为：
将式(I)所示的β，γ－不饱和酮化合物在惰性有机溶剂中，在碱性物质作用下，在70～130℃温度下搅拌反应2～25小时，反应结束后，反应液后处理制得式(II)所示的4－甲氧基－3’－(2－噻吩甲酰基)－4’－(2－噻吩)联苯；
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述式(I)所示的β，γ－不饱和酮化合物与碱性物质的物质的量之比为1：0.5～2.0。
4.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的惰性有机溶剂为取代苯类、醚类、腈类、酰胺类或亚砜类溶剂。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于所述的惰性有机溶剂为下列之一：甲苯、四氢呋喃、二氧六环、乙腈、二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。
6.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的碱性物质为无机碱或有机碱。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于所述的碱性物质为碳酸铯、叔丁醇钾或甲醇钠。
8.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述式(I)所示的β，γ－不饱和酮化合物按以下方法制得：式(III)所示的对甲氧基苯乙炔与式(IV)所示的2-乙酰基噻吩，在二甲基亚砜溶剂中，在叔丁醇钾的作用下，100℃温度下反应1.5～3小时，反应结束后反应液分离处理得到式(I)所示的β，γ－不饱和酮化合物；
9.如权利要求1所述的式(II)所示的4－甲氧基－3’－(2－噻吩甲酰基)－4’－(2－噻吩)联苯在制备抗乳腺癌药物中的应用。
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