[发明专利]一种注射用依托咪酯组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用依托咪酯组合物，其特征在于，由下述质量浓度的组分构成：

依托咪酯 0.2％；

蛋黄卵磷脂 0.5-2％；

油酸钠 0.03-0.05％；

注射用油 10-20％；

甘油 2.2-2.5％；

注射用水适量，所述注射用油选自中链甘油三酯或大豆油中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的一种注射用依托咪酯组合物，其特征在于：所述组合物的pH为6-8.5，平均粒径200nm-400nm，所述组合物是血浆等渗的。

3.权利要求1所述的一种注射用依托咪酯组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

A、通过真空进料的方式将注射用油吸入油相罐中，持续真空除去油相中悬浮的空气，加热至50-80度，于氮气保护下投入乳化剂及助乳化剂，搅拌均匀；

B、真空状态下加入适量注射用水，水温50-85度，真空降低水中溶解氧至1ppm以下，氮气保护下投入处方量甘油及其他水溶性组分，保持溶解氧持续低于1ppm；

C、通过在线乳化机或高速剪切仪，按一定比例混合油相及水相，通过碰撞、剪切效应形成初乳，其中油相比例占10％-40％，水相比例占20％-70％；

D、初乳经高压均质机空穴、碰撞、剪切效应使其平均体积粒径均匀分布在200nm—400nm之间，均质总压力在450-700bar之间，反复均质3—7次；

E、氮气保护下灌装，安瓿内顶部气体含氧量小于5％；灭菌，F0值大于或等于12，灭菌过程中呈旋转或摇摆状态；

所述步骤A中，药液配制前应采用0.01-5％的EDTA溶液清洗管道和配液罐，并反复通过氮气-真空模式去除管道及罐内氧气，使其氧含量小于1％。