[发明专利]双醋瑞因新晶型化合物、制备方法及含有该化合物的药物组合物

权利要求书

1.一种双醋瑞因化合物，其特征在于，具有下列特征：该结晶的X-射线粉末衍射图的2θ在约为5.22°、10.47°处有其明显的特征吸收峰；在15.83°、17.46°、21.04°、21.89°、25.02°、27.90°和31.82°中的一处或多处有特征吸收峰；5.22°、10.47°两处的特征吸收峰峰面积之和占整个衍射图谱的80％以上。

2.一种权利要求1所述的双醋瑞因化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤1)：溶解：将双醋瑞因在室温至溶剂沸点的温度条件下，以10-600∶1的体积/重量的比例加入到醇中；

步骤2)：冷却：将步骤1)溶解后的溶液室温放置自然降至室温，析出结晶；

步骤3)：烘干：将步骤2)析出的结晶过滤，用0.5-40倍少量溶剂洗涤后，于室温至110℃常压或减压烘干即得新型双醋瑞因结晶；

步骤4)：母液回收：将步骤3)滤液常压或减压蒸馏至干，蒸馏液以备双醋瑞因结晶继续使用。

3.如权利要求2所述的双醋瑞因化合物的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述双醋瑞因与醇的体积重量比为300∶1。

4.如权利要求2或3所述的双醋瑞因化合物的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述的醇为甲醇、95％乙醇、无水乙醇、异丙醇、乙二醇或任意几种的混合物。

5.一种药物组合物，可呈颗粒剂、片剂、胶囊剂、散剂或丸剂的形式，其特征在于，包含药物有效量的权利要求1所述的双醋瑞因化合物以及药学上可接受的赋形剂。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述赋形剂包括常规的填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、增溶剂中的至少一种。

7.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述填充剂包括淀粉、乳糖、微晶纤维素、糊精、甘露醇、蔗糖、微粉硅胶中的至少一种；所述崩解剂包括交联羧甲基纤维素及其盐、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、干淀粉中的至少一种；所述粘合剂包括聚维酮、纤维素及其盐、糖粉、淀粉浆中的至少一种；所述润滑剂包括硬脂酸盐、滑石粉、聚乙二醇、脂肪烃单甘脂中的至少一种；所述增溶剂包括泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠、非离子型表面活性剂中的至少一种。