[发明专利]一种1;3-双苯并咪唑苯银(I)配合物及其在药学中的应用有效

申请号：	201510486465.7	申请日：	2015-08-10
公开（公告）号：	CN105175344B	公开（公告）日：	2018-05-29
发明（设计）人：	李雪华;蒙法艳;林娟娟;周锐;黄燕军;韦毅铭;吴妮妮;杨艳芳;王警;邓诗发;邓敏;罗晶;李洁钘	申请（专利权）人：	广西医科大学
主分类号：	C07D235/18	分类号：	C07D235/18;A61P35/00
代理公司：	广西南宁公平知识产权代理有限公司 45104	代理人：	韦锦捷
地址：	530021 广西壮***	国省代码：	广西;45
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摘要：
搜索关键词：	苯并咪唑配合物人肝癌细胞插入方式细胞凋亡正交晶系空间群配位制药阻滞应用诱导生长协调
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【说明书】：

本发明公开了一种1,3‑双苯并咪唑苯银(I)配合物，属正交晶系，其空间群为Pbcn，分子式为C20H12Ag2N4，Ag2与两个苯并咪唑上的两个N原子线型协调配位。本发明还公开了所述的1,3‑双苯并咪唑苯银(I)配合物在制药中的应用。本发明所述的1,3‑双苯并咪唑苯银(I)配合物具有抑制人肝癌细胞Hep‑G2生长的作用，能够通过增加Bax的表达和抑制Bcl‑2的表达共同作用而诱导Hep‑G2细胞凋亡，阻滞人肝癌细胞Hep‑G2在G2期，并以非经典插入方式作用于与DNA发生作用。

技术领域

本发明涉及一种1,3-双苯并咪唑苯银(I)配合物及其在药学中的应用。

背景技术

由于铂类药物严重的副作用，使得其在临床上的运用受到了一定的限制，为寻找副作用小，抗癌效果显著的金属配合物成为目前需要解决的难题。银(I)很早就被医学界所应用，表现出很好的杀菌消毒作用。由于高效和低毒性，银(I)配合物的抗癌应用已成为人们关注的新兴研究领域。含配体膦类，羧酸类，香豆素类和邻菲罗啉衍生物的银配合物对多重耐药的人卵巢癌细胞(SKVO3)、人肺癌细胞(A549)抑制效果明显，而且它们的IC50值大多都比顺铂低。通过合成含双苯并咪唑的Ag(I)配合物，希望可以寻找出低毒、抗癌活性高、抗癌谱广的金属配合物，用以代替铂类药物的抗癌治疗。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种1,3-双苯并咪唑苯银(I)配合物及其应用，获得1,3-双苯并咪唑苯银(I)配合物的体外抗人肝癌细胞Hep-G2的结果。

本发明解决上述技术问题所采取的技术方案是：

一种1,3-双苯并咪唑苯银(I)配合物，其晶体结构为，

所述的1,3-双苯并咪唑苯银(I)配合物在制药中的应用。

所述的制药中的应用，包括制备抑制人肿瘤细胞Hep-G2生长的药物中的应用。

所述的抑制人肿瘤细胞Hep-G2生长的药物，其抑制有效浓度为20～500μmol/L。

本发明所述的1,3-双苯并咪唑苯银(I)配合物具有抑制人肝癌细胞Hep-G2生长的作用，能够通过增加Bax的表达和抑制Bcl-2的表达共同作用而诱导Hep-G2细胞凋亡，阻滞人肝癌细胞Hep-G2在G2期，并以非经典插入方式作用于与DNA发生作用。

附图说明

图1为本发明所述的1,3-双苯并咪唑苯银(I)配合物对Hep-G2细胞的抑制作用，顺铂作为参照(n＝4)。

图2为本发明所述的1,3-双苯并咪唑苯银(I)配合物作用于Hep-G2细胞48h后的流式凋亡图。

图3为本发明所述的1,3-双苯并咪唑苯银(I)配合物作用于Hep-G2细胞48h后的流式凋亡率。