[发明专利]C3,C6,C17‑三取代达玛烷型三萜皂苷衍生物及其药物组合物和其在制药中的应用

权利要求书

1.通式(I)所示的达玛烷型三萜皂苷类衍生物及其药学上可接受的配糖体，

其中：R₁为氢或糖基，R₂为氢或糖基，R₃为达玛烷型三萜C17位侧链的C-20-C-27位。

2.根据权利要求1所述的通式(I)达玛烷型三萜皂苷类衍生物及其药学上可接受的配糖体，其特征在于所述达玛烷型三萜皂苷类衍生物为：

化合物1即R₁为3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖，R₂为氢，R₃为21,26,27-三甲基-(20S,22E,24S)-20,24,25-三羟基–22-烯；

化合物2即R₁为3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖，R₂为氢，R₃为21,26,27-三甲基-(20S,22E,24R)-20,24,25-三羟基-22-烯；

化合物3即R₁为氢，R₂为6-O-β-D-吡喃葡萄糖基糖，R₃为21,26,27-三甲基-(20E,23R,24S)-23,24,25-三羟基-20(22)-烯；

化合物4即R₁为氢，R₂为6-O-β-D-吡喃葡萄糖基糖，R₃为21,26,27-三甲基-(20Z,23S,24R)-23,24,25-三羟基-20(22)-烯；

化合物5即R₁为氢，R₂为6-O-β-D-吡喃葡萄糖基糖，R₃为21,26,27-三甲基-(20Z,23R,24S)-23,24,25-三羟基-20(22)-烯；

化合物6即R₁为氢，R₂为6-O-β-D-吡喃葡萄糖基糖，R₃为21,26,27-三甲基-(20E,23S,24S)-24,25-环氧-23-甲氧基-20(22)-烯：

化合物7即R₁为3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖，R₂为氢，R₃为21,26,27-三甲基-(20E,23S,24S)-24,25-环氧-23-甲氧基-20(22)-烯。

3.药物组合物，其含有权利要求1或2所述的达玛烷型三萜皂苷类衍生物及其药学上可接受的配糖体作为有效成分，至少还包含一种药学上可接受的载体。

4.药物组合物，其含有下述达玛烷型三萜皂苷类衍生物即化合物8-18及其药学上可接受的配糖体，以及药学上可接受的载体，其中化合物8为三七皂苷ST1，化合物9为20(R)-人参皂苷Rh1，化合物10为20(R)-人参皂苷Rg3，化合物11为人参皂苷Rk2，化合物12为20(S)-6”-O-乙酰化人参皂苷Rg₃，化合物13为20(R)-6”-O-乙酰化人参皂苷Rg₃，化合物14为25-羟基-20(R)-人参皂苷Rh1，化合物15为25-羟基-人参皂苷Rk3，化合物16为20(R)-人参皂苷SL，化合物17为20(R)-人参皂苷ST2，化合物18为3β,12β-二羟基达玛-(E)-20(22),24-二烯-6-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷。

5.根据权利要求1或2所述的达玛烷型三萜皂苷类衍生物及其药学上可接受的配糖体，其特征在于所述的药学上可接受的配糖体是指葡萄糖、木糖。

6.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于其中所述的药学上可接受的配糖体是指葡萄糖、木糖。