[发明专利]用于肾脏细胞癌的治疗的3;3';4,4'-四羟基-2;2'-联吡啶-N;N'-二氧化物有效

专利信息
申请号: 201510353115.3 申请日: 2009-10-06
公开(公告)号: CN105147683B 公开(公告)日: 2019-01-22
发明(设计)人: 燕妮·尼斯特伦;莉萨·布瓦尔;乌尔夫·尼尔松;伯耶·哈拉尔德松 申请(专利权)人: 奥科瑞纳有限公司
主分类号: A61K31/444 分类号: A61K31/444;A61P35/00
代理公司: 北京乾诚五洲知识产权代理有限责任公司 11042 代理人: 付晓青;李广文
地址: 瑞典哥德堡S-411 *** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 用于 肾脏 细胞 治疗 羟基 吡啶 二氧化物
【权利要求书】:

1.一种根据式I的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患有肾细胞癌或对肾细胞癌易感的患者的药物中的应用,

其中:

R1、R2、R3和R4选自:氢、氨基、巯基、羧基、磷酸盐、氟、氯、溴、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基,其每一个任选进一步被氨基、巯基、羧基、磷酸盐、氟、氯、溴取代;

所述化合物以两个或更多个剂量中施用,并且每个剂量为0.5mg/kg到10mg/kg之间的所述化合物。

2.如权利要求1所述的应用,其中,R1、R2、R3和R4是氢。

3.如权利要求1或2所述的应用,其中,连续的剂量以两到七天之间的间隔施用。

4.如权利要求1或2所述的应用,其中,每天施用所述化合物。

5.如权利要求4所述的应用,其中,在静脉内、皮下或腹膜内施用所述化合物。

6.一种用于治疗肾细胞癌的药物组合物,所述药物组合物包含至少一种药学上可接受的载体和5mg到2,500mg的根据式(I)的化合物:

其中:

R1、R2、R3和R4选自:氢、氨基、巯基、羧基、磷酸盐、氟、氯、溴、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基,其每一个任选进一步被氨基、巯基、羧基、磷酸盐、氟、氯、溴取代,或等摩尔数量的其药学上可接受的盐。

7.如权利要求6所述的药物组合物,其中,R1、R2、R3和R4是氢。

8.如权利要求6或7所述的药物组合物,其中,所述组合物被配制用于向患者静脉内、皮下或腹膜内施用。

9.一种用于治疗患有肾细胞癌的试剂盒,所述试剂盒包含至少一种药学上可接受的载体和5mg到2,500mg根据式(I)的化合物:

其中:

R1、R2、R3和R4选自:氢、氨基、巯基、羧基、磷酸盐、氟、氯、溴、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基,其每一个任选进一步被氨基、巯基、羧基、磷酸盐、氟、氯、溴取代,或等摩尔数量的其药学上可接受的盐。

10.如权利要求9所述的试剂盒,其中,组合所述根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体一起施用,从而所述根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐完全地或基本上溶于所述载体中。

11.如权利要求9或10所述的试剂盒,其中,所述化合物被配制用于向患者静脉内、皮下或腹膜内施用。

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