[发明专利]治疗高脂血症、动脉粥样硬化的药物及制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗高脂血症及动脉粥样硬化的药物及其制备方法以及何首乌游离蒽醌类衍生物在制备治疗高脂血症及动脉粥样硬化药物中的应用，属于医药技术领域。

背景技术

高脂血症(Hyperlipidemia)与动脉粥样硬化(AS)密切相关，是引起心脑血管病变的重要原因之一。随着人民生活水平的不断提高，饮食结构的改变，我国高脂血症的发生率呈逐年上升趋势，因此，防治高脂血症一直是医学领域的重要课题之一。降脂治疗可减轻或避免AS的发生，从而降低冠心病和脑卒中的发病率。目前虽多种西药有降脂作用，但长期应用多有不良反应。何首乌(Fallopia multiflora Harald)作为一味药用历史悠久的中药材，在抗衰老、抗菌、增强机体免疫功能、促进血细胞的新生和发育等方面有明显药理作用，但在治疗高脂血症与动脉粥样硬化方面的相关报道和研究较少。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种可有效治疗高脂血症、动脉粥样硬化的新药物及其制备方法，同时提供何首乌游离蒽醌类衍生物在治疗高脂血症、动脉粥样硬化方面的新应用。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案如下：

一种治疗高脂血症、动脉粥样硬化的药物，该药物按照重量份计算，是以何首乌游离蒽醌类衍生物中的活性成分大黄素80～100份、芦荟大黄素4～6份为原料制成。

上述的治疗高脂血症、动脉粥样硬化的药物，优选方案，按照重量份计算，是以何首乌游离蒽醌类衍生物中的活性成分大黄素80份、芦荟大黄素4份为原料制成。

前述治疗高脂血症、动脉粥样硬化药物制备方法，包括以下步骤：

1)何首乌炮制：取生何首乌饮片适量，置非铁质容器内，按照16:1的重量比加入黑豆汁拌匀，焖润8小时，再将其置非铁质蒸锅中隔水蒸制48小时，拌回蒸液，取出间隙性置于60℃晒干，得制首乌，备用；

2)游离蒽醌提取：制首乌粉碎成粗粉，加乙醇回流提取三次，每次1h，减压回收乙醇，浓缩液加入1：1稀盐酸溶液分散，三氯甲烷萃取至无色，减压回收三氯甲烷，减压干燥，得醇浸膏备用；

3)大黄素、芦荟大黄素的提取：用8％盐酸溶液分散醇浸膏，用CH3CL2萃取，得CH3CL2层；CH3CL2提取液用5％NaHCO3萃取，得碱液层与CH3CL2液层；碱液层酸化后获得沉淀物，重结晶后得黄色针状结晶即大黄酸；CH3CL2液层用5％Na3CO3溶液萃取，得碱液层与CH3CL2液层，碱液层酸化后获得沉淀物，重结晶后得橙色大针状结晶即大黄素；CH3CL2液层用0.5％NaOH溶液萃取，得碱液层与CH3CL2液层，CH3CL2层加入5％NaOH萃取，得水层，将水层用HCL酸化，再加入热的异戊醇溶液，得异戊醇液层与不容物，取异戊醇液层，浓缩蒸干，得棕黑色固体，再用CH3CL2重结晶，即得芦荟大黄素；去不容物用热吡啶溶解，得吡啶液，浓缩，得大黄素甲醚；

4)将大黄素和芦荟大黄素按处方混匀，然后按照常规制剂工艺制成临床上常见的药物制剂。

上述治疗高脂血症、动脉粥样硬化药物的制备方法中，所述的药物制剂为口服制剂，包括片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂或口服液。

本发明还涉及何首乌游离蒽醌类衍生物在制备治疗高脂血症、动脉粥样硬化药物中的应用。

本发明的有益效果：本发明开发了何首乌游离蒽醌类衍生物的新应用，使作为传统老药的何首乌及其活性成分的研究具有了广阔的应用前景和药用价值。而且本发明以何首乌游离蒽醌类衍生物中筛分的活性成分大黄素、芦荟大黄素为原料制备的药物在治疗高脂血症及动脉粥样硬化方面疗效显著，具有良好的应用前景。

何首乌主要含有蒽醌类衍生物、多糖、二苯乙烯苷类化合物、磷脂类化合物及多种微量元素等多种化学成分，其中游离蒽醌类衍生物有大黄素(Emodin)，芦荟大黄素(aloe-emodin)、大黄酸(rhein)、大黄酚(rhubarb)、大黄素甲醚(emodin methyl ether)等活性成分，以上哪几种活性成分的联合在治疗高脂血症及动脉粥样硬化方面发挥着重要作用，目前尚不清楚。因此从何首乌游离蒽醌类衍生物繁多的成分中准确寻找到治疗高脂血症的成分作用靶点及最佳有效组分成为本发明重点解决的问题。