[发明专利]一种阴离子型环糊精与抗癌药物包合物及制备方法在审
| 申请号: | 201510341565.0 | 申请日: | 2015-06-19 |
| 公开(公告)号: | CN104922693A | 公开(公告)日: | 2015-09-23 |
| 发明(设计)人: | 刘育;程建广;张瀛溟 | 申请(专利权)人: | 南开大学 |
| 主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/4745;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司: | 天津佳盟知识产权代理有限公司 12002 | 代理人: | 侯力 |
| 地址: | 300071*** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 阴离子 环糊精 抗癌 药物 包合物 制备 方法 | ||
1.一种阴离子型环糊精与抗癌药物包合物,其特征在于:构筑单元以阴离子环糊精为主体,以抗癌药物为客体,通过主客体相互作用构筑成包合物,所述阴离子环糊精为6-全脱氧-6-全(2-羧基乙基)硫代-β-环糊精钠盐(H1)、6-全脱氧-6-全羧基甲基硫代-β-环糊精钠盐(H2)、6-单脱氧-6-单(2-羧基乙基)硫代-β-环糊精钠盐(H3)或6-单脱氧-6-全羧基甲基硫代-β-环糊精钠盐(H4),抗癌药物为伊利替康、拓扑替康或阿霉素。
2.一种如权利要求1所述阴离子型环糊精与抗癌药物包合物的制备方法,其特征在于步骤如下:
1)利用6-全脱氧-6-全碘代-β-环糊精或单-(6-对甲苯磺酰基)-β-环糊精与巯基羧酸通过取代反应,合成阴离子型环糊精;
2)将阴离子型环糊精与抗癌药物完全溶解在甲醇与水体积比为1:9的甲醇水溶液中得到混合液,混合液中阴离子型环糊精、抗癌药物与甲醇水溶液的用量比为1mmol:1mmol:4mL,将混合液室温下搅拌48h后,在旋转蒸发仪上旋去甲醇和水,真空干燥后所得固体即为包合物,制得的包和物的颜色分别为:拓扑替康与阴离子型环糊精的包合物是黄色固体,伊利替康与阴离子型环糊精的包合物是白色固体,盐酸阿霉素与阴离子型环糊精的包合物是红色固体。
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