[发明专利]止咳桃花散用于制备直肠给药制剂的用途

说明书

【技术领域】

本发明属于药物制剂领域，具体涉及利君止咳桃花散用于制备直肠给药制剂的新用途。

【背景技术】

止咳桃花散，方药早见于张仲景之《伤寒论》。用于百日咳及久咳不愈症，麻疹合并肺炎之镇咳剂。其组方由川贝母、半夏、石膏、朱砂、麝香、薄荷、冰片构成，具有清肺、化痰、止咳、通窍散热、镇惊之功效。

目前，以川贝母、半夏、石膏、朱砂、麝香、薄荷、冰片为原料的药物已衍生出多种临床制剂，例如散剂、胶囊剂等剂型

药效学试验显示，止咳桃花散制剂中川贝母被作为多种临床止咳产品的主要成分，可用于治疗痰热咳喘，咯痰黄稠之证；半夏中生物碱能直接抑制咳嗽中枢产生镇咳作用；石膏有清热解毒之功，用于肺热咳喘，气喘；朱砂安神、益气、定惊；薄荷可治感冒发热喉痛，头痛，亦可缓解腹痛，痉挛；麝香抗炎、镇痛、增强免疫力；冰片具有开窍醒神，清热散毒的功效。七味方药联合制成止咳桃花散纯中药制剂，兼具止咳、化痰、清肺、散热等功效。临床应用中证实其增加咳嗽中枢、传入神经阈值，改善刺激咳嗽感受器呼吸肌、膈肌、气管平滑肌，减轻鼻粘膜充血，从而降低痰粘稠度，加速纤毛运动，改善痰液运转。与抗生素联合使用无拮抗现象。

由于不能完全避免首过效应，提高药物的生物利用度较差，而临床使用较为频繁。止咳桃花散被广泛用于对急慢性支气管炎、支气管肺炎、咳嗽变异性哮喘、百日咳、久咳不愈、麻疹合并肺炎等引起的咳嗽等的治疗。

但是现有散剂、胶囊剂在临床治疗中依然存在着治疗耗时及不方便的问题，尤其是针对儿童患者，更存在着治疗的不适性。

【发明内容】

本发明所要解决的是止咳桃花散口服给药相对生物利用度低；解决患者口服给药和静脉给药困难的课题，儿科用药弱势，口服、静脉给药较困难，患儿，第一针或者第二针打不上的话，小孩大哭，家长也会跟着小哭，甚出现医患关系紧张或不愉快的场景；直肠给药操作技术的不规范进而提供一种利用止咳桃花散制备直肠给药制剂的新用途以及规范操作。

为解决上述问题，本方案是通过以下技术手段实现的：

本发明一种止咳桃花散用于制备直肠给药制剂的用途。其特征在于，所述止咳桃花散的原料组成为：川贝母30重量份 人工麝香9重量份 冰片6重量份 薄荷9重量份 水飞朱砂6重量份 制半夏12重量份 煅石膏30重量份

本发明所述止咳桃花散按照如下方法制备：按照选定的重量份取所述川贝母，人工麝香，冰片，薄荷，朱砂(水飞)，半夏，石膏(煅)。以上七味除人工麝香、冰片外，朱砂水飞成极细粉，其余川贝母、薄荷、半夏(制)、石膏(煅)等四味粉碎成细粉，过100目筛，平均粒径为163um，比表面积为320C m²/g时，与一般的药物相比，大部分每粒重600mg，其比表面积只有12.5C m²/g。将朱砂与以上四味药材细粉混合均匀，将人工麝香与上述粉末配研，冰片以同法配研，加入918重量份葡萄糖粉，配研，过筛，混合均匀，制成1020重量份，分包装，即得。

本发明上述用途所述直肠给药制剂的日施用剂量为0.6g-1.8g。

本发明上述用途所述直肠给药的具体操作方法如下：

步骤一：将生理盐水加温至35℃至40℃(冬季保持在38℃至41℃)；

步骤二：止咳桃花散0.6g用加温后的生理盐水稀释至5至10ml；

步骤三：用10ml至20ml一次性注射器吸入，并留3ml空气，用一次性注射器与直肠导管连接，直肠导管顶端从肛门朝肚脐方向插入肛门3cm左右，有松落感(通过肛肠环)后停止推进，需将导管向前偏移与肛直肠偏角相同的角度即68°，再插入直肠；

步骤四：将注射器中的药液缓缓推入，让患儿保持俯卧位(成人左侧卧位)5min即可。

经健康受试者使用后12小时，其总排泄累积量为大粒的15倍。

本发明所述上述用途具体插管深度的规范选择如下：