[发明专利]一种黄酮化合物前药及其用途有效
| 申请号： | 201510264327.4 | 申请日： | 2015-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN104860993B | 公开（公告）日： | 2017-08-22 |
| 发明（设计）人： | 王永钢;张建存;孟坤 | 申请（专利权）人： | 北京盛诺基医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/655 | 分类号： | C07F9/655;C07D311/30;C07D405/12;A61K31/661;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/352;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 黄酮 化合物 及其 用途 | ||
1.一种黄酮化合物前药、其药学上可接受的盐，该前药如下式(Ⅰ)所示：
其中：
R1选自中的一种或几种；R2和R3各自独立地选自H、中的一种或几种，其中M选自H、Na、K和铵中的一种或几种，X选自Ca或Mg；
R4选自H、卤原子、羟基、羟基C1-6烷基、含有一个或多个卤原子取代的C1-6烷基、烷氧基和C2-6烯基中的一种或几种。
2.根据权利要求1所述的前药，其中，所述的R4选自H、甲氧基、三氟甲基和异戊烯基中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的前药，其中所述的M选自烷基铵、取代烷基铵、芳基铵和取代芳基铵中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的前药，其中该前药如下式(Ⅱ)所示：
其中：R1选自中的一种或几种；R2和R3各自独立地选自H、中的一种或几种，其中M选自H、Na、K和铵中的一种或几种，X选自Ca或Mg。
5.根据权利要求4所述的前药，其中该前药如下式(Ⅲ)所示：
6.根据权利要求4所述的前药，其中该前药如下式(Ⅳ)所示：
7.根据权利要求1所述的前药，其中该前药如下式(Ⅴ)所示：
其中：R1选自中的一种或几种；R2和R3各自独立地选自H、中的一种或几种，其中M选自H、Na、K和铵中的一种或几种，X选自Ca或Mg。
8.根据权利要求7所述的前药，其中该前药如下式(Ⅵ)所示：
9.根据权利要求7所述的前药，其中该前药如下式(Ⅶ)所示：
10.根据权利要求1-9中任一项所述的前药，其中所述的前药选自以下化合物中的一种或几种：
3,5-二羟基-8-(3-甲基-2-丁烯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-(4H-苯并吡喃-4-酮)磷酸二钠酯；
3,5-二羟基-8-(3-甲基-2-丁烯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-(4H-苯并吡喃-4-酮)硫酸钠；
3,5-二羟基-8-(3-甲基-2-丁烯基)-2-(4-三氟甲基苯基)-7-(4H-苯并吡喃-4-酮)磷酸二钠酯。
11.权利要求1-10中任一项所述的前药、其药学上可接受的盐在制备用于治疗恶性肿瘤疾病的药物中的用途。
12.根据权利要求11所述的用途，其中所述的药物为口服给药或静脉注射给药的药物。
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