[发明专利]胰高血糖素拮抗剂有效
| 申请号: | 201510257808.2 | 申请日: | 2009-08-13 |
| 公开(公告)号: | CN104803891B | 公开(公告)日: | 2017-10-20 |
| 发明(设计)人: | J.E.戈麦斯-加列诺;S.J.赫克;Q.党;M.V.雷迪;Z.孙;M.P.格罗特;T.H.阮;R.H.勒穆斯;H.李 | 申请(专利权)人: | 症变治疗公司 |
| 主分类号: | C07C309/15 | 分类号: | C07C309/15;C07D263/57;A61K31/167;A61K31/423;A61P3/10 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 彭昶 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 血糖 拮抗剂 | ||
1.一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐:
I,
其中:
R44为H、CH3或CH3CH2;
R45为C1-6-烷基、烯基、烷氧基、C4-8-环烯基、C4-8-二环烯基、或芳基,其任何之一可任选用选自C1-6烷基、F、或CN的一个或多个取代基取代;
L为苯基、茚基、苯并噁唑-2-基、C3-6-环烷基、C4-8-环烯基或C4-8-二环烯基,其任何之一可任选用选自F、Cl、CH3、CF3、OCF3或CN的一个或多个取代基取代;和
R46表示选自H、F、Cl、CH3、CF3、OCF3或CN的一个或多个取代基。
2.权利要求1的化合物,其中:
R44为H、CH3或CH3CH2;
R45为C1-6-烷基、烯基、烷氧基、C4-8-环烯基、C4-8-二环烯基、或芳基,其任何之一可任选用选自C1-6烷基、F、或CN的一个或多个取代基取代;
L为苯基、茚基、苯并噁唑-2-基或4,4-二甲基环己烯基;其任何之一可任选用选自F、Cl、CH3、CF3、OCF3或CN的一个或多个取代基取代;和
R46为H、F、Cl、CH3、CF3、OCF3或CN。
3.权利要求2的化合物,其中L为苯基、苯并噁唑-2-基或4,4-二甲基环己烯基,其任何之一可任选用选自F、Cl、CH3、CF3、OCF3或CN的一个或多个取代基取代。
4.权利要求2的化合物,其中L为4-氯-2-甲基苯基、4-甲基-2-苯并噁唑基、2,4,6-三甲基苯基、苯并噁唑-2-基、4-氯-3-甲基苯基或4,4-二甲基环己烯基。
5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中R44为H或CH3。
6.权利要求5的化合物,其中R44为H。
7.权利要求1-4中任一项的化合物,其中R45连接至3位(间位)或4位(对位)。
8.权利要求7的化合物,其中R45连接至4位(对位)。
9.权利要求1-4中任一项的化合物,其中R45为烯基、C4-8-环烯基、C4-8-二环烯基或苯基,其任何之一可任选用一个或多个C1-6烷基取代基取代。
10.权利要求1-4中任一项的化合物,其中R45用独立选自CH3和(CH3)3C-的一个或多个取代基取代。
11.权利要求1-4中任一项的化合物,其中R45选自(CH3)3CCH=CH-、叔丁基-环烯基-、二甲基-环烯基-、二环烯基-或叔丁基-苯基-。
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