[发明专利]一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201510198052.9 | 申请日： | 2015-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN104817537A | 公开（公告）日： | 2015-08-05 |
| 发明（设计）人： | 胡国强;胡海廷;杨彤;闫强;吴书敏;倪礼礼 | 申请（专利权）人： | 河南大学 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/14;A61P31/04 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 475001*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 丙基 甲基 氟喹诺酮 羧酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物，其特征在于，具有如下式(I)的结构通式：
式(I)中，R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、哌嗪、取代哌嗪基或吡咯烷基。
2.根据权利要求1所述的1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物，其特征在于，具体为以下结构的化合物：
3.一种权利要求1或2所述1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：
(1)以商业供应的式(II)所示的1-环丙基-6-氟-7-氯-喹啉-4(1H)-酮-3-羧酸为原料，与叠氮化钠进行取代反应得式(III)所示的1-环丙基-6-氟-7-叠氮基-喹啉-4(1H)-酮-3-羧酸；
(2)将式(III)所示的化合物与溴代丙炔通过点击化学反应，反应结束后，经后处理可得式(IV)所示的1-环丙基-6-氟-7-(4-溴甲基-[1,2,3]三唑-1-基)-喹啉-4(1H)-酮-3-羧酸；然后式(IV)与胺供体RH发生Br的亲核取代反应，经后处理可得式(I)所示的1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物；
4.根据权利要求3所述的1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物的制备方法，其特征在于，所述式(II)所示的1-环丙基-6-氟-7-氯-喹啉-4(1H)-酮-3-羧酸与叠氮化钠的摩尔比为1:1.0～1.5。
5.根据权利要求3所述的1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物的制备方法，其特征在于，所述式(III)所示的1-环丙基-6-氟-7-叠氮基-喹啉-4(1H)-酮-3-羧酸与溴代丙炔的摩尔比为1:1.0～1.2。
6.根据权利要求3所述的1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物的制备方法，其特征在于，所述式(IV)所示的1-环丙基-6-氟-7-(4-溴甲基-[1,3,4]三唑-1-基)-喹啉-4(1H)-酮-3-羧酸与胺供体RH的摩尔比为1:1.0～3.0。
7.权利要求1或2所述的1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物在制备抗感染药物中的应用。
8.根据权利要求7所述1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物在制备抗感染药物中的应用，其特征在于，所述抗感染药物为治疗由埃希氏阴性大肠杆菌、革兰氏金葡球菌、多药耐药大肠杆菌及耐甲氧西林金葡球菌所引起的感染疾病的药物。
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