[发明专利]氨基六元环类衍生物及其在医药上的应用在审

专利信息
申请号: 201510185339.8 申请日: 2015-04-20
公开(公告)号: CN105037367A 公开(公告)日: 2015-11-11
发明(设计)人: 范江;陈清平;江伟;郑苏欣;叶飞 申请(专利权)人: 四川海思科制药有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4162;A61K45/06;A61P3/10;A61P9/10;A61P27/02;A61P25/00;A61P13/12;A61P5/50;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/12
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 韩蕾;张德斌
地址: 611130 四川省成都*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 氨基 六元环类 衍生物 及其 医药 应用
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的氨基六元环类衍生物或其立体异构体、药学上可接受的盐或前药:

其中:

W选自

X选自-O-、-S(=O)n-、-NH或者-CH2-;

R1选自F、Cl、Br、I、羟基、氰基、C1-8烷基-OH、C1-8烷基-C1-8烷氧基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基、-(CH2)m-C(=O)-R3、-(CH2)m-C(=O)-OR3、-(CH2)m-NR4R5、-(CH2)m-C(=O)-NR4R5、-(CH2)m-O-C(=O)-NR4R5、-(CH2)m-S(=O)n-R6、-(CH2)m-NR7C(=O)-NR4R5、-(CH2)m-NR7C(=O)-R3或-(CH2)m-NR7C(=O)-OR3,其中所述CH2、烷基、环烷基或烷氧基任选进一步被0至5个选自F、Cl、Br、I、-CH2F、-CHF2、-CF3、氰基、硝基、异氰基、羟基、醛基、羧基、C1-8烷基或C1-8烷氧基的取代基所取代;

R2、R2'、R2″、R2″′和R2″″各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、氰基、羟基、C1-8烷基或C1-8烷氧基,所述烷基或烷氧基任选进一步被0至5个F、Cl、Br、I、氰基、氨基或羟基的取代基所取代;

R3独立地选自H、氨基、羟基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C3-8环烷基或3至8元杂环基,所述的杂环基含有1至5个选自N、O或S(=O)n的原子或基团;

R4、R5和R7各自独立地选自H、C1-8烷基、C6-14芳基、6至14元杂芳基、-(CH2)m-C3-8杂环基或者-(CH2)m-C3-8环烷基,其中所述烷基、芳基、杂芳基、杂环基或环烷基任选进一步被0至5个F、Cl、Br、I、羟基、氰基、氨基或硝基的取代基取代;

作为选择,R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成3至8元杂环基,所述杂环基含有1至3个选自N、O或S(=O)n的原子或基团,其中杂环基任选进一步被0至3个F、Cl、Br、I、羟基、氰基、氨基或硝基的取代基取代;

R6选自H、C1-8烷基、C3-8环烷基或3至8元杂环基,所述的杂环基含有1至5个选自N、O或S(=O)n的原子或基团;

R8选自H、氰基、C1-8烷基、-(CH2)m-S(=O)n-C1-8烷基、-(CH2)m-S(=O)n-C3-8环烷基、-(CH2)m-S(=O)n-(3至8元杂环基)、-(CH2)m-S(=O)n-(6至14元杂芳基)、-(CH2)m-S(=O)n-C6-14芳基、-(CH2)m-C(=O)-OH、-(CH2)m-C(=O)-C1-8烷基、-(CH2)m-C(=O)-C3-8环烷基、-(CH2)m-C(=O)-(6至14元杂芳基)、-(CH2)m-C(=O)-C6-14芳基、-(CH2)m-C(=O)-O-C1-8烷基、-(CH2)m-C(=O)-O-C3-8环烷基、-(CH2)m-C(=O)-O-(6至14元杂芳基)、-(CH2)m-C(=O)-O-C6-14芳基、-(CH2)m-C(=O)-NH2、-(CH2)m-C(=O)-NH-C1-8烷基、-(CH2)m-C(=O)-NH-C3-8环烷基、-(CH2)m-C(=O)-NH-C6-14芳基或-(CH2)m-C(=O)-NH-(6至14元杂芳基),其中所述CH2、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被0至5个F、Cl、Br、I、-CH2F、-CHF2、-CF3、羟基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C3-8环烷基或3至8元杂环基的取代基所取代;所述的杂环基含有1至5个选自N、O或S(=O)n的原子或基团;

R9选自-S(=O)n-(3至12元杂环基)、-S(=O)2-C1-8烷基-C1-4烷氧基或-C1-4烷基-S(=O)2-C1-4烷基,所述杂环基、烷氧基、烷基任选进一步被0至5个F、Cl、Br、I、-CH2F、-CHF2、-CF3、羟基、氨基、氰基、C1-8烷基或C1-8烷氧基的取代基所取代,杂环基含有1至5个选自N、O或S(=O)n的原子或基团;

n选自0、1或2;

m选自0、1、2、3或4。

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