[发明专利]氨基六元环类衍生物及其在医药上的应用在审
| 申请号: | 201510185339.8 | 申请日: | 2015-04-20 |
| 公开(公告)号: | CN105037367A | 公开(公告)日: | 2015-11-11 |
| 发明(设计)人: | 范江;陈清平;江伟;郑苏欣;叶飞 | 申请(专利权)人: | 四川海思科制药有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4162;A61K45/06;A61P3/10;A61P9/10;A61P27/02;A61P25/00;A61P13/12;A61P5/50;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/12 |
| 代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 韩蕾;张德斌 |
| 地址: | 611130 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 六元环类 衍生物 及其 医药 应用 | ||
1.通式(I)所示的氨基六元环类衍生物或其立体异构体、药学上可接受的盐或前药:
其中:
W选自
X选自-O-、-S(=O)n-、-NH或者-CH2-;
R1选自F、Cl、Br、I、羟基、氰基、C1-8烷基-OH、C1-8烷基-C1-8烷氧基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-8烷氧基、C1-8烷氧基、-(CH2)m-C(=O)-R3、-(CH2)m-C(=O)-OR3、-(CH2)m-NR4R5、-(CH2)m-C(=O)-NR4R5、-(CH2)m-O-C(=O)-NR4R5、-(CH2)m-S(=O)n-R6、-(CH2)m-NR7C(=O)-NR4R5、-(CH2)m-NR7C(=O)-R3或-(CH2)m-NR7C(=O)-OR3,其中所述CH2、烷基、环烷基或烷氧基任选进一步被0至5个选自F、Cl、Br、I、-CH2F、-CHF2、-CF3、氰基、硝基、异氰基、羟基、醛基、羧基、C1-8烷基或C1-8烷氧基的取代基所取代;
R2、R2'、R2″、R2″′和R2″″各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、氰基、羟基、C1-8烷基或C1-8烷氧基,所述烷基或烷氧基任选进一步被0至5个F、Cl、Br、I、氰基、氨基或羟基的取代基所取代;
R3独立地选自H、氨基、羟基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C3-8环烷基或3至8元杂环基,所述的杂环基含有1至5个选自N、O或S(=O)n的原子或基团;
R4、R5和R7各自独立地选自H、C1-8烷基、C6-14芳基、6至14元杂芳基、-(CH2)m-C3-8杂环基或者-(CH2)m-C3-8环烷基,其中所述烷基、芳基、杂芳基、杂环基或环烷基任选进一步被0至5个F、Cl、Br、I、羟基、氰基、氨基或硝基的取代基取代;
作为选择,R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成3至8元杂环基,所述杂环基含有1至3个选自N、O或S(=O)n的原子或基团,其中杂环基任选进一步被0至3个F、Cl、Br、I、羟基、氰基、氨基或硝基的取代基取代;
R6选自H、C1-8烷基、C3-8环烷基或3至8元杂环基,所述的杂环基含有1至5个选自N、O或S(=O)n的原子或基团;
R8选自H、氰基、C1-8烷基、-(CH2)m-S(=O)n-C1-8烷基、-(CH2)m-S(=O)n-C3-8环烷基、-(CH2)m-S(=O)n-(3至8元杂环基)、-(CH2)m-S(=O)n-(6至14元杂芳基)、-(CH2)m-S(=O)n-C6-14芳基、-(CH2)m-C(=O)-OH、-(CH2)m-C(=O)-C1-8烷基、-(CH2)m-C(=O)-C3-8环烷基、-(CH2)m-C(=O)-(6至14元杂芳基)、-(CH2)m-C(=O)-C6-14芳基、-(CH2)m-C(=O)-O-C1-8烷基、-(CH2)m-C(=O)-O-C3-8环烷基、-(CH2)m-C(=O)-O-(6至14元杂芳基)、-(CH2)m-C(=O)-O-C6-14芳基、-(CH2)m-C(=O)-NH2、-(CH2)m-C(=O)-NH-C1-8烷基、-(CH2)m-C(=O)-NH-C3-8环烷基、-(CH2)m-C(=O)-NH-C6-14芳基或-(CH2)m-C(=O)-NH-(6至14元杂芳基),其中所述CH2、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被0至5个F、Cl、Br、I、-CH2F、-CHF2、-CF3、羟基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C3-8环烷基或3至8元杂环基的取代基所取代;所述的杂环基含有1至5个选自N、O或S(=O)n的原子或基团;
R9选自-S(=O)n-(3至12元杂环基)、-S(=O)2-C1-8烷基-C1-4烷氧基或-C1-4烷基-S(=O)2-C1-4烷基,所述杂环基、烷氧基、烷基任选进一步被0至5个F、Cl、Br、I、-CH2F、-CHF2、-CF3、羟基、氨基、氰基、C1-8烷基或C1-8烷氧基的取代基所取代,杂环基含有1至5个选自N、O或S(=O)n的原子或基团;
n选自0、1或2;
m选自0、1、2、3或4。
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