[发明专利]一种痛风新化合物及制备方法、用途及其药物制剂在审
| 申请号： | 201510173070.1 | 申请日： | 2015-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN104710374A | 公开（公告）日： | 2015-06-17 |
| 发明（设计）人： | 徐奎;刘经星;曽飞 | 申请（专利权）人： | 安徽省逸欣铭医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;A61K31/4196;A61P19/06 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 230051 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 痛风 化合物 制备 方法 用途 及其 药物制剂 | ||
1.一种新化合物异羟肟酸lesinurad，化学名称为2-[5-溴-4-(4-环丙基-1-萘基)-4H-1,2,4-三氮唑-3-硫烷基]-N-羟基乙酰胺，其结构式如式Ⅰ所示：
。
2.根据权利要求1所述的一种新化合物异羟肟酸lesinurad的制备方法，其特征在于：
技术路线如下：
。
3.根据权利要求2所述的新化合物异羟肟酸lesinurad的制备方法，其特征在于：步骤4合成4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯采用二硫化碳-有机碱-磺酰氯分解法体系，其中所述有机碱为二乙烯二胺、4-吡啶基吡啶或三乙胺，特别优选二乙烯二胺；所述的磺酰氯为甲磺酰氯或甲苯磺酰氯，特别优选甲苯磺酰氯。
4.根据权利要求2所述的一种新化合物异羟肟酸lesinurad的制备方法，其特征在于：步骤9合成新化合物异羟肟酸lesinurad采用相转移催化法。
5.根据权利要求4所述的一种新化合物异羟肟酸lesinurad的制备方法，其特征在于：所述的催化剂选用四丁基氯化铵、苄基三乙基氯化铵、18-冠醚、聚乙二醇4000，优选四丁基氯化铵；按摩尔比，lesinurad甲酯：盐酸羟胺：质量浓度为25%~42%水溶液：四丁基氯化铵为1:1.1~1.2:2.5~3.5:0.02~0.1。
6.根据权利要求4所述的一种新化合物异羟肟酸lesinurad的制备方法，其特征在于：反应温度为15~30℃。
7.根据权利要求1所述的一种新化合物异羟肟酸lesinurad在制备治疗高尿酸血症和痛风药物中的用途。
8.根据权利要求1所述的一种新化合物异羟肟酸lesinurad在制备治疗痛风性关节炎药物中的用途。
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