[发明专利]一种取代苯并恶唑衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种取代苯并恶唑衍生物4-(3-(5-溴苯并[d]恶唑-2-基)-5-甲基苯基)-N，N-二甲基嘧啶-2-胺的制备方法，以3-溴-5-甲基苯乙酮为起始原料，经过丙烯酰基化、关环、氯化、胺化、上羧基、关环反应得到目标产物7，合成路线如下：

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的6步反应是，

(1)以3-溴-5-甲基苯乙酮为起始原料，经过丙烯酰基化反应得到2，

(2)把2进行关环反应，得到3，

(3)把3进行上氯化反应得到4，

(4)把4进行胺化反应得到5，

(5)把5进行上羧基反应得到6，

(6)把6进行关环反应得到7，

3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的丙烯酰基化反应制备化合物2所用的试剂选自N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛；所述的关环反应制备化合物3所用的试剂选自尿素；所述的氯化反应制备化合物4所用的氯化剂选自氯化亚砜、三氯氧磷、五氯化磷、氯化氢、氯气中的一种或几种的混合物；所述的胺化反应制备化合物5所用的碱选自三乙胺、吡啶、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂中的一种或几种的混合物；所述的上羧基反应制备化合物6所用的试剂选自二氧化碳、碳酸二甲酯、碳酸二乙酯中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物7所用的试剂选自2-氨基-4-溴苯酚。

4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的丙烯酰基化反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶、乙腈、醋酸中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、水中的一种或几种的混合物；所述的氯化反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、三氯氧磷中的一种或几种的混合物；所述的胺化反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、醋酸、水中的一种或几种的混合物；所述的上羧基反应制备化合物6所用的试剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、三氯氧磷中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物7所用的试剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、三氯氧磷中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的丙烯酰基化反应制备化合物2所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物3所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的氯化反应制备化合物4所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的胺化反应制备化合物5所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的上羧基反应制备化合物6所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物7所用的温度是0℃～溶剂的回流温度。