[发明专利]作为Rho激酶抑制剂的六氢氮杂卓氧基苯甲酰胺类化合物

权利要求书

1.式I化合物，和/或它们的可药用盐

其中，R¹为4-甲氧基苯基乙炔基、苯基乙炔基、卤素取代或无取代的苯基甲基、或(4-苯基)苄基；R²为(C₁-C₃)烷基-N((C₁-C₂)烷基)₂、(C₁-C₃)烷基-O-(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷基-OH或(C₁-C₃)烷基-(C₃-C₆)氮杂环烷基。

2.依据式I化合物，和/或它们的可药用盐

其中，R¹选自苯基乙炔基、苄基、(2,4-二氯苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、2-((4-甲氧基)苯基)乙炔基、(4-苯基)苄基、2,3-二氯苄基、2,5-二氯苄基、3,5-二氯苄基、2,3-二氟苄基、2,5-二氟苄基、3,5-二氟苄基；R²选自(二乙基氨基)丙基、3-(吡咯烷-1-基)丙基、羟基乙基、3-(甲氧基)丙基、2-(二乙基氨基)乙基、1-(二乙基氨基)丙-2-基、3-(N-甲基吡咯烷-2-基)丙基、3-(哌啶-1-基)丙基、3-(哌嗪-1-基)丙基。

3.权利要求1-2中任意一项所述的至少一种式I化合物和/或其可药用盐在制备Rho激酶抑制剂类药物中的用途。

4.权利要求1-2中任意一项所述的至少一种式I化合物和/或其可药用盐在制备预防和/或治疗下列疾病的药物中的用途：高血压、肺动脉高压、高眼压症、视网膜病、青光眼、外周循环障碍、周围动脉闭塞性疾病、局部缺血性疾病、冠心病、心力衰竭、纤维化肺、纤维化肝、肝衰竭、肾病、器官肥大、哮喘、慢性阻塞性肺病、成人呼吸窘迫综合征、血栓形成性疾病、中风、脑血管痉挛、神经元变性、动脉硬化、代谢综合征、自身免疫疾病。

5.权利要求4中的用途，其中所述器官肥大指的是心脏肥大或前列腺肥大，动脉硬化指的是动脉粥样硬化。

6.权利要求1-2中任意一项所述的至少一种式I化合物和/或其可药用盐在制备预防和/或治疗下列疾病的药物中的用途：心绞痛、脑缺血、局部缺血性器官衰竭和由局部缺血性器官衰竭引起的终端器官损伤、纤维化肾、肾小球硬化、肾衰竭、周围动脉闭塞性疾病。

7.药物，其包含有效量的权利要求1-2中任意一项所述的至少一种式I化合物和/或其可药用盐、生理学耐受的赋形剂和载体，以及在适当时还有其他添加剂和/或其他活性成分。