[发明专利]一种环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.  一种环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物，其特征在于，具有如下式                                                的结构通式：

                            式                      

其中，式（I）中，R为H、醚基、羟基、甲基、卤代基和硝基中的至少一种。

2. 根据权利要求1所述的环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物，其特征在于，具体为以下结构的化合物：

或

或

或

或

或

或

或

或

或

或

或

。

3.根据权利要求1或2所述的环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：

  式（II）                                                         式（III）

（1）以式（II）所示的N-甲基环丙沙星经肼解反应制得式（III）所示的N-甲基环丙沙星酰肼，酰肼（III）与硫氰化钾缩合得环丙氟喹诺酮C-3酰氨基硫脲，它在5wt%NaOH水溶液中发生分子内环合反应得环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醇（V）；

   式（IV）                                                            式（V）

（2）将式（V）所示的化合物与α-溴代苯乙酮或α-溴代苯乙酮衍生物在乙醇中发生亲核取代反应制成式所示的环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮类化合物；

式（VI）

式（I）

（3）将式（VI）所示的环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮类化合物分别与氨基硫脲在冰乙酸中发生缩合反应制成式（I）所示的环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物。

4.根据权利要求3所述的环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤（3）中式（VI）所示的环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮与氨基硫脲的摩尔比为1︰1.0~1.5。

5.根据权利要求1或2所述的环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为治疗膀胱癌、胃癌或胰腺癌药物。