[发明专利]单胺氧化酶-B选择性抑制剂化合物、其药物组合物及应用有效
| 申请号: | 201480059199.3 | 申请日: | 2014-08-29 |
| 公开(公告)号: | CN105793234B | 公开(公告)日: | 2018-10-12 |
| 发明(设计)人: | 爱德华·艾尔瓦德·普特宁斯;大卫·斯科特·格里尔森;罗南F.;B·吉尔拉基亚斯;爱丽丝·安德烈·瓦伦丁·德维诺;伊迪丝·玛丽·杜拉汗 | 申请(专利权)人: | 英属哥伦比亚大学;药物研究与发展中心 |
| 主分类号: | C07C229/14 | 分类号: | C07C229/14;A61K31/137;A61K31/198;A61K31/277;A61K31/366;A61K31/4402;A61K31/4409;C07C255/42;C07C255/54;C07D213/30;C07D311/16 |
| 代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;徐婕超 |
| 地址: | 加拿大英属*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 单胺氧化酶 选择性 抑制剂 化合物 药物 组合 应用 | ||
1.一种化合物,所述化合物具有如式II所示的结构:
其中,
A1选自H、F、Cl、Br、I、CN、OMe、NO2和CO2H;
A2选自H、F、Cl、Br、I、CN、OMe、NO2和CO2H;
E1为以及E2为H;或者、
E1和E2形成具有结构的环;
其中,
D为H、Me、CH2Cl、CH2F、CH2Br、CH2I、CH2CN、CH2CH2OH、CH2OCH2-苯基、CH2OH或CO2Me;
以及G为CH2N(Me)CH2CO2H。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,
A1选自H、F、Cl、Br、CN、OMe、NO2和CO2H;
A2选自H、F、Cl、Br、CN、OMe、NO2和CO2H;以及
D为H、Me、CH2Cl、CH2CN、CH2CH2OH、CH2OCH2-苯基、CH2OH或CO2Me。
3.如权利要求1所述的化合物,其中,
A1选自H、F、Cl、Br、CN、OMe、NO2和CO2H;
A2选自H、F、Cl、Br、CN、OMe、NO2和CO2H;以及
D为Me、CH2Cl、CH2CN、CH2CH2OH、CH2OCH2-苯基、CH2OH或CO2Me。
4.如权利要求1所述的化合物,其中,
A1选自H、F、Cl、Br、OMe和NO2;
A2选自H、F、Cl、Br、OMe和NO2;以及
D为Me、CH2Cl、CH2CN、CH2OH或CO2Me。
5.如权利要求1所述的化合物,其中,
A1为H、F、Cl、Br或OMe;
A2为H、F、Cl、Br或OMe;以及
D为Me、CH2Cl或CH2OH。
6.如权利要求1所述的化合物、其中所述化合物选自
中的一个。
7.如权利要求1所述的化合物、其中所述化合物选自:
中的一个。
8.如权利要求1所述的化合物、其中所述化合物选自:
中的一个。
9.权利要求1-8的MAO-B选择性抑制剂在制备用于治疗屏障性疾病、肥胖、固体上皮细胞肿瘤转移、糖尿病、自身免疫和炎症性疾病或心血管代谢紊乱的药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于英属哥伦比亚大学;药物研究与发展中心,未经英属哥伦比亚大学;药物研究与发展中心许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
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