[发明专利]含氮杂环化合物的盐或其结晶、药品组合物及FLT3抑制剂有效

专利信息
申请号: 201480056478.4 申请日: 2014-10-15
公开(公告)号: CN105683167B 公开(公告)日: 2018-10-23
发明(设计)人: 水本真介;松本拓也 申请(专利权)人: 富士胶片株式会社
主分类号: C07D239/48 分类号: C07D239/48;A61K31/505;A61P35/02;A61P43/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 蒋亭
地址: 日本国*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物 结晶 药品 组合 flt3 抑制剂
【权利要求书】:

1.(S,E)-N-(1-((5-(2-((4-氰基苯基)氨基)-4-(丙基氨基)嘧啶-5-基)戊-4-炔-1-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-4-(二甲氨基)-N-甲基丁-2-烯酰胺的羧酸盐、无机酸盐或磺酸盐。

2.根据权利要求1所述的盐,其为羧酸盐。

3.根据权利要求1所述的盐,其为无机酸盐。

4.根据权利要求2所述的盐,其中,羧酸盐为甲酸盐、乙酸盐、乳酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、草酸盐、富马酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、天冬氨酸盐、三氯乙酸盐、三氟乙酸盐或帕莫酸盐。

5.根据权利要求2所述的盐,其中,羧酸盐为富马酸盐、琥珀酸盐或帕莫酸盐。

6.根据权利要求3所述的盐,其中,无机酸盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、磷酸盐或硫酸盐。

7.根据权利要求3所述的盐,其中,无机酸盐为盐酸盐或氢溴酸盐。

8.(S,E)-N-(1-((5-(2-((4-氰基苯基)氨基)-4-(丙基氨基)嘧啶-5-基)戊-4-炔-1-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-4-(二甲氨基)-N-甲基丁-2-烯酰胺的琥珀酸盐的结晶,在粉末X射线衍射中,所述结晶在衍射角度2θ10.5、13.6、15.3、17.1、19.1、20.9、22.4、25.5及25.9°处具有衍射峰。

9.(S,E)-N-(1-((5-(2-((4-氰基苯基)氨基)-4-(丙基氨基)嘧啶-5-基)戊-4-炔-1-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-4-(二甲氨基)-N-甲基丁-2-烯酰胺的琥珀酸盐的结晶,在粉末X射线衍射中,所述结晶在衍射角度2θ12.4、12.8、15.5、16.1、20.5、21.4、23.2及28.0°处具有衍射峰。

10.(S,E)-N-(1-((5-(2-((4-氰基苯基)氨基)-4-(丙基氨基)嘧啶-5-基)戊-4-炔-1-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-4-(二甲氨基)-N-甲基丁-2-烯酰胺的富马酸盐的结晶,在粉末X射线衍射中,所述结晶在衍射角度2θ8.6、12.9、13.7、16.1、17.8、20.1、23.0、25.2及28.1°处具有衍射峰。

11.一种药品组合物,其含有权利要求1~7中任一项所述的盐或权利要求8~10中任一项所述的结晶。

12.一种FLT3抑制剂,其含有权利要求1~7中任一项所述的盐或权利要求8~10中任一项所述的结晶。

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