[发明专利]用于体内成像的咔唑化合物

权利要求书

1.式I化合物：

(I)，

其中：

R¹为氢；且

R²为乙基且R³为苄基，或R²为甲基且R³为异丙基。

2.如权利要求1中所定义的化合物，其中R²为乙基且R³为苄基。

3.如权利要求1中所定义的化合物，其中R²为甲基且R³为异丙基。

4.用于制备如权利要求1-3中任一项所定义的式I化合物的前体化合物，其中所述前体化合物具有式II：

(II)，

其中R¹¹、R¹²和R¹³如权利要求1-3中任一项对于R¹、R²和R³所限定，且LG为离去基团。

5.如权利要求4所定义的前体化合物，其中LG为氯、溴、碘、OTs、ONs、OMs或OTf。

6.制备如权利要求1-3中任一项所定义的式I化合物的方法，所述方法包括使权利要求4或5中所限定的前体化合物与合适的[¹⁸F]氟化物来源反应以得到所述式I化合物。

7.如权利要求6所定义的方法，其为自动化的。

8.进行如权利要求7所定义的方法的盒，其包括：

(i) 含有如权利要求4-5中任一项所定义的前体化合物的容器；和

(ii) 用合适的[¹⁸F]氟化物来源洗脱步骤(i)的容器的工具。

9.放射性药物组合物，其包含如权利要求1-3中任一项所定义的式I化合物以及以适合哺乳动物施用的形式的生物相容性载体。

10.如权利要求1-3中任一项所定义的式I化合物在制备确定在受试者中转位蛋白(TSPO)表达的分布和/或程度的体内成像方法的试剂中的用途，该方法包括：

(i) 向所述受试者施用如权利要求1-3中任一项所定义的式I化合物；

(ii) 使得所述化合物与所述受试者中表达的TSPO结合；

(iii) 使用正电子发射断层摄影(PET)检测由所述化合物的放射性同位素发射的信号；

(iv) 产生表示所述信号的位置和/或量的图像；和

(v) 测定在所述受试者中TSPO表达的分布和程度，其中所述表达与由所述化合物发射的所述信号直接相关。

11.如权利要求10所定义的用途，其中该方法可在对所述受试者的治疗方案的过程期间重复进行，所述方案包括施用药物以对付TSPO病状。

12.如权利要求1-3中任一项所定义的式I化合物在制备用于诊断其中TSPO上调的病状的试剂中的用途。