[发明专利]Zeste增强子同源物2的抑制剂

权利要求书

1.式(I)化合物、或其药学上可接受的盐：

其中：

X为CH或N；

L为(C₂-C₈)亚烷基或(C₂-C₈)亚烯基，其每个任选被羟基所取代，其中所述(C₂-C₈)亚烷基或(C₂-C₈)亚烯基中的任一亚甲基单元任选被-O-、-NH-或-N(C₁-C₄)烷基-所代替；

R¹为氢、卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、卤代(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₆)环烷基、(C₃-C₆)环烷基(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基(C₂-C₆)烯基、(C₅-C₆)环烯基、(C₅-C₆)环烯基(C₁-C₆)烷基、(C₅-C₆)环烯基(C₂-C₆)烯基、(C₆-C₁₀)双环烷基、杂环烷基、杂环烷基(C₁-C₆)烷基-、杂环烷基(C₂-C₆)烯基、苯基、苯基(C₁-C₆)烷基、苯基(C₂-C₆)烯基、杂芳基、杂芳基(C₁-C₆)烷基、杂芳基(C₂-C₆)烯基、氰基、-C(O)R^a、-CO₂R^a、-C(O)NR^aR^b、-C(O)NR^aNR^aR^b、-SR^a、-S(O)R^a、-SO₂R^a、-SO₂NR^aR^b、硝基、-NR^aR^b、R^aR^bN(C₁-C₄)烷基-、-NR^aC(O)R^b、-NR^aC(O)NR^aR^b、-NR^aC(O)OR^a、-NR^aSO₂R^b、-NR^aSO₂NR^aR^b、-NR^aNR^aR^b、-NR^aNR^aC(O)R^b、-NR^aNR^aC(O)NR^aR^b、-NR^aNR^aC(O)OR^a、-OR^a、-OC(O)R^a或-OC(O)NR^aR^b，其中每个环烷基、环烯基、双环烷基、杂环烷基、苯基或杂芳基任选独立地被下列取代基取代1、2或3次：R^c-(C₁-C₆)烷基-O-、R^c-(C₁-C₆)烷基-S-、R^c-(C₁-C₆)烷基-、(C₁-C₄)烷基-杂环烷基-、卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、氰基、-C(O)R^a、-CO₂R^a、-C(O)NR^aR^b、-SR^a、-S(O)R^a、-SO₂R^a、-SO₂NR^aR^b、硝基、-NR^aR^b、-NR^aC(O)R^b、-NR^aC(O)NR^aR^b、-NR^aC(O)OR^a、-NR^aSO₂R^b、-NR^aSO₂NR^aR^b、-OR^a、-OC(O)R^a、-OC(O)NR^aR^b、杂环烷基、苯基、杂芳基、苯基(C₁-C₂)烷基或杂芳基(C₁-C₂)烷基；

R²为(C₄-C₈)烷基、(C₁-C₈)烷氧基、(C₄-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烷基氧基-、杂环烷基、杂环烷基氧基-、芳基、杂芳基或-NR^aR^b，其中所述(C₄-C₈)烷基、(C₃-C₈)烷氧基、(C₄-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烷基氧基-、杂环烷基、杂环烷基氧基-、芳基或杂芳基任选独立地被下列取代基取代1、2或3次：卤素、-OR^a、-NR^aR^b、-NHCO₂R^a、硝基、(C₁-C₃)烷基、R^aR^bN(C₁-C₃)烷基-、R^aO(C₁-C₃)烷基-、(C₃-C₈)环烷基、氰基、-CO₂R^a、-C(O)NR^aR^b、-SO₂NR^aR^b、芳基或杂芳基；

R³选自：氢、卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、(C₁-C₄)烷氧基、-B(OH)₂、(C₃-C₆)环烷基、(C₃-C₆)环烷基(C₁-C₄)烷基-、(C₆-C₁₀)双环烷基、杂环烷基、杂环烷基(C₁-C₄)烷基-、苯基、苯基(C₁-C₂)烷基、杂芳基、杂芳基(C₁-C₂)烷基、氰基、-C(O)R^a、-CO₂R^a、-C(O)NR^aR^b、-C(O)NR^aNR^aR^b、-SR^a、-S(O)R^a、-SO₂R^a、-SO₂NR^aR^b、硝基、-NR^aR^b、R^aR^bN(C₁-C₄)烷基-、-NR^aC(O)R^b、-NR^aC(O)NR^aR^b、-NR^aC(O)OR^a、-NR^aSO₂R^b、-NR^aSO₂NR^aR^b、-NR^aNR^aR^b、-NR^aNR^aC(O)R^b、-NR^aNR^aC(O)NR^aR^b、-NR^aNR^aC(O)OR^a、-OR^a、R^aO(C₁-C₄)烷基-、R^aO(C₃-C₆)炔基-、-OC(O)R^a和-OC(O)NR^aR^b，其中每个环烷基、双环烷基、杂环烷基、苯基或杂芳基任选独立地被下列取代基取代1、2或3次：R^c-(C₁-C₆)烷基-O-、R^c-(C₁-C₆)烷基-S-、R^c-(C₁-C₆)烷基-、(C₁-C₄)烷基-杂环烷基-、卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、氰基、-C(O)R^a、-CO₂R^a、-C(O)NR^aR^b、-SR^a、-S(O)R^a、-SO₂R^a、-SO₂NR^aR^b、硝基、-NR^aR^b、-NR^aC(O)R^b、-NR^aC(O)NR^aR^b、-NR^aC(O)OR^a、-NR^aSO₂R^b、-NR^aSO₂NR^aR^b、-OR^a、-OC(O)R^a、-OC(O)NR^aR^b、杂环烷基、苯基、杂芳基、苯基(C₁-C₂)烷基或杂芳基(C₁-C₂)烷基；

R⁴为氢、(C₁-C₄)烷基或羟基(C₂-C₄)烷基-；

每个R^c独立地为-S(O)R^a、-SO₂R^a、-NR^aR^b、-NR^aC(O)OR^a、-NR^aSO₂R^b或-CO₂R^a；和

R^a和R^b各自独立地为氢、(C₁-C₄)烷基、羟基(C₁-C₄)烷基-、(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)烷基-、(C₃-C₆)环烷基、(C₆-C₁₀)双环烷基、杂环烷基、苯基、苯基(C₁-C₂)烷基-、杂芳基(C₁-C₄)烷基-或杂芳基，其中任何所述的环烷基、双环烷基、杂环烷基、苯基或杂芳基任选独立地被下列取代基取代1、2或3次：卤素、羟基、(C₁-C₄)烷氧基、氨基、-NH(C₁-C₄)烷基、-N((C₁-C₄)烷基)₂、-NH(卤代(C₁-C₄)烷基)、-N(卤代(C₁-C₄)烷基)₂、-N((C₁-C₄)烷基)(卤代(C₁-C₄)烷基)、(C₁-C₄)烷基、卤代(C₁-C₄)烷基、羟基(C₁-C₄)烷基-、(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)烷基-、(C₃-C₆)环烷基、(C₃-C₆)环烷基(C₁-C₄)烷基-、任选被一个或两个卤素取代的杂环烷基、杂环烷基(C₁-C₄)烷基-、任选被(C₁-C₄)烷基取代的杂芳基、任选被(C₁-C₄)烷基取代的杂芳基(C₁-C₄)烷基-、(C₁-C₄)烷氧基羰基(C₁-C₄)烷基-、-CO₂H、-CO₂(C₁-C₄)烷基、-CONH₂、-CONH(C₁-C₄)烷基、-CON((C₁-C₄)烷基)₂、-SO₂(C₁-C₄)烷基、-SO₂NH₂、-SO₂NH(C₁-C₄)烷基或-SO₂N((C₁-C₄)烷基)₂；

或者R^a和R^b与同它们相连的氮一起代表5-或6-元饱和或不饱和的环，其任选含有选自氧、氮和硫的另外的杂原子，其中所述环任选独立地被下列取代基取代1、2或3次：(C₁-C₄)烷基、卤代(C₁-C₄)烷基、氨基、-NH(C₁-C₄)烷基、-N((C₁-C₄)烷基)₂、羟基、氧代基、(C₁-C₄)烷氧基或(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)烷基-，其中所述环任选与(C₃-C₆)环烷基、杂环烷基、苯基或杂芳基环稠合；

或者R^a和R^b与同它们相连的氮一起代表6-至10-元桥连的双环体系，其任选与(C₃-C₆)环烷基、杂环烷基、苯基或杂芳基环稠合。