[发明专利]包含环孢菌素的眼用纳米乳剂组合物和制备其的方法

权利要求书

1.平均粒度为1nm至100nm的眼用纳米乳剂组合物，其包含：

量为基于所述组合物的总量的0.02w/v％至0.3w/v％的环孢菌素；

量为所述环孢菌素的量的8倍至基于所述组合物的总量的2.5w/v％的蓖麻油；

亲水性乳化剂，所述亲水性乳化剂是聚氧化乙烯35蓖麻油，其中所述亲水性乳化剂的量为所述蓖麻油的量的1.6倍至基于所述组合物的总量的5.0w/v％；

一种或多种选自二甘醇单乙基醚、聚乙二醇和丙二醇的疏水性乳化剂，其中所述疏水性乳化剂的量为基于所述组合物的总量的0.1w/v％至基于所述亲水性乳化剂的量的3倍；和

水性溶剂。

2.平均粒度为1nm至100nm的眼用纳米乳剂组合物，其包含：

量为基于所述组合物的总量的0.02w/v％至0.3w/v％的环孢菌素；

量为所述环孢菌素的量的8倍至基于所述组合物的总量的2.5w/v％的蓖麻油；

亲水性乳化剂，所述亲水性乳化剂是聚氧化乙烯35蓖麻油，其中所述亲水性乳化剂的量为所述蓖麻油的量的1.6倍至基于所述组合物的总量的5.0w/v％；

一种或多种选自二甘醇单乙基醚、聚乙二醇和丙二醇的疏水性乳化剂，其中所述疏水性乳化剂的量为基于所述组合物的总量的0.1w/v％至基于所述组合物的总量的5.0w/v％；和

水性溶剂。

3.权利要求1或2的眼用纳米乳剂组合物，其中所述疏水性乳化剂是所述聚乙二醇或所述丙二醇。

4.权利要求3的眼用纳米乳剂组合物，其中所述眼用纳米乳剂组合物还包含量为基于所述组合物的总量的0.01w/v％至2.0w/v％的一种或多种选自以下的稳定剂：羧甲基纤维素(CMC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、卡波姆、结冷胶、黄原胶、透明质酸(HA)、透明质酸钠、海藻酸钠和葡聚糖。

5.权利要求4的眼用纳米乳剂组合物，其中所述疏水性乳化剂是聚乙二醇和丙二醇；并且

所述稳定剂是选自羧甲基纤维素(CMC)、黄原胶、透明质酸(HA)和透明质酸钠中的至少一种。

6.权利要求1或2的眼用纳米乳剂组合物，其中所述眼用纳米乳剂组合物的最大粒度等于或小于220nm。