[发明专利]吲哚胺2;3-双加氧酶(IDO)抑制剂有效
| 申请号： | 201480027508.9 | 申请日： | 2014-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN105209443B | 公开（公告）日： | 2018-08-07 |
| 发明（设计）人： | J·A·巴洛格;A·黄;陈斌;陈利冰;S·P·塞兹;A·C·哈特;J·A·马克瓦尔德 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D261/02 | 分类号： | C07D261/02;C07C233/07;C07D239/22;C07D213/60 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 双加氧酶 ido 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物和/或其药用盐：
其中
X为
E为NH或CH2；
W为CR10；
Y为CR11；
V为CR12；
为C3-C8环烷基；
R2为COOH；
R3为H；
R4为H；
R6为H；
R7和R8独立地选自任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基、任选取代的C3-C8环烷基或任选取代的芳基-C1-C10-烷基，当所述基团被标注为“任选取代的”时，所述取代基选自卤素；
R9为任选取代的芳基、任选取代的C1-C10烷基芳基、任选取代的C3-C8环烷基芳基、任选取代的C1-C10烷氧基芳基、任选取代的C1-C10烷基杂芳基或任选取代的杂芳基，当所述基团被标注为“任选取代的”时，所述取代基选自C3-C6环烷基、卤素或氰基；
R10为H；
R11为H；且
R12为H；
其中
所述芳基为苯基；且
所述杂芳基为5元或6元单环杂环，其为完全不饱和的，且其含有碳原子和1个或2个独立地选自N和O的杂原子。
2.权利要求1的化合物和/或其药用盐，所述化合物具有式(II)：
其中
X为
E为NH或CH2；
为C3-C8环烷基；
R2为COOH；
R3为H；
R4为H；
R6为H；
R7和R8独立地选自任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基、任选取代的C3-C8环烷基或任选取代的芳基-C1-C10-烷基，
如果可行的话，每个R7和R8基团任选地取代有1个或2个独立地选自以下的基团：卤素；
R9为任选取代的芳基、任选取代的C1-C10烷基芳基、任选取代的C3-C8环烷基芳基、任选取代的C1-C10烷氧基芳基、任选取代的C1-C10烷基杂芳基或任选取代的杂芳基，当所述基团被标注为“任选取代的”时，所述取代基选自C3-C6环烷基、卤素或氰基；
R10为H；
R11为H；且
R12为H；
其中
所述芳基为苯基；且
所述杂芳基为5元或6元单环杂环，其为完全不饱和的，且其含有碳原子和1个或2个独立地选自N和O的杂原子。
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