[发明专利]改性的糖脂及其制备和使用方法有效

专利信息
申请号: 201480019636.9 申请日: 2014-02-07
公开(公告)号: CN105339379B 公开(公告)日: 2019-11-26
发明(设计)人: 史蒂文·A·波切利;莫里斯·扎德尔 申请(专利权)人: 瓦克纳斯有限公司;阿尔伯特爱因斯坦医学院公司
主分类号: C07H15/18 分类号: C07H15/18;A61K31/7032;A61P31/00;A61P33/00;A61P35/00;A61P37/00;A61P29/00
代理公司: 11204 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人: 王达佐;洪欣<国际申请>=PCT/US2
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 改性 糖脂 及其 制备 使用方法
【权利要求书】:

1.一种改性糖脂,其包含:

a)能够与CD1d结合并刺激自然杀伤T(NKT)细胞的α-半乳糖苷神经酰胺;以及

b)光反应性基团,其中所述光反应性基团为与所述α-半乳糖苷神经酰胺的N-酰基亲油性部分的线性酰基链的端点共价结合的二苯甲酮基团;

其中所述改性糖脂能够与CD1d蛋白结合并且经光激活共价交联至所述CD1d蛋白以形成改性糖脂/蛋白质复合物,所述改性糖脂/蛋白质复合物能够刺激自然杀伤T(NKT)细胞。

2.根据权利要求1所述的改性糖脂,其中所述线性酰基链具有至少11个原子,其中原子的数目不包括氢。

3.根据权利要求1所述的改性糖脂,其中所述线性酰基链具有11-14个原子,其中该数目不包括氢。

4.根据权利要求1所述的改性糖脂,其中所述酰基链选自:

以及

其中Y为-O-、-CH2-、-S-、-OCH2-、-SCH2-、-CH2CH2-或直键,且PRG为光反应性基团。

5.根据权利要求1所述的改性糖脂,其中所述α-半乳糖苷神经酰胺为式II:

其中

R1为直链或支链的C1-C27烷烃或C2-C27烯烃;或R1为-CH(OH)-R3,其中R3为直链或支链的C1-C26烷烃或C2-C26烯烃;且

R2为以下(a)-(e)中的一个:

(a)-CH2(CH2)xCH3

(b)-CH(OH)(CH2)xCH3

(c)-CH(OH)(CH2)xCH(CH3)2

(d)-CH=CH(CH2)xCH3

(e)-CH(OH)(CH2)xCH(CH3)CH2CH3

其中x为4-17的整数。

6.根据权利要求5所述的改性糖脂,其中R2为-CH(OH)(CH2)xCH3,其中X为4-13的整数。

7.根据权利要求6所述的改性糖脂,其中R2为-CH(OH)-(CH2)13CH3

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