[发明专利]甲基修饰酶的调节剂、其组合物及用途

权利要求书

1.一种具有结构式(II)的化合物，

或其药学上可接受的盐，其中：

A为CH或N；

R^1a是选自-C₁-C₂烷基和-O-(C₁-C₂烷基)，其中R^1a任选地被一个或多个氟取代；

R^4a是1-卤代(C₁-C₃)烷基-哌啶-4-基；且

R¹³是选自氢、卤代、苯基、吡啶基和-O-(C₁-C₄烷基)。

2.如权利要求1所述的化合物，其中R^1a是选自-OCH₃、-CH₃、-OCHF₂和-CH₂CH₃。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其中R^4a选自1-(2-氟乙基)-哌啶-4-基、1-(2,2-二氟乙基)-哌啶-4-基和1-(2,2,2-三氟乙基)-哌啶-4-基。

4.如权利要求1-3任一项所述的化合物，其中R¹³是选自氢、氯、氟、-OCH(CH₃)₂、苯基和吡啶-2-基。

5.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为N-((4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-1-(1-(1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基)乙基)-1H-吲哚-3-甲酰胺：

或其药学上可接受的盐。

6.如权利要求5所述的化合物，其中所述化合物为R-N-((4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-1-(1-(1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基)乙基)-1H-吲哚-3-甲酰胺：

或其药学上可接受的盐。

7.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为1-(1-(1-(2,2-二氟乙基)哌啶-4-基)乙基)-N-((4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酰胺：

或其药学上可接受的盐。

8.如权利要求7所述的化合物，其中所述化合物为R-1-(1-(1-(2,2-二氟乙基)哌啶-4-基)乙基)-N-((4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酰胺：

或其药学上可接受的盐。

9.一种药物组合物，其包含如权利要求1-8任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐；和药学上可接受的载体。

10.如权利要求1-8任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗与细胞增殖相关的疾病或病症的药物中的用途。

11.如权利要求10所述的用途，其中所述疾病为癌症。

12.如权利要求11所述的用途，其中所述癌症是选自乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、肾细胞癌、多形性成胶质母细胞瘤癌、膀胱癌、黑色素瘤、支气管癌、淋巴瘤和肝癌。