[发明专利]BACE1抑制剂有效
| 申请号： | 201480019357.2 | 申请日： | 2014-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN105431430B | 公开（公告）日： | 2019-05-28 |
| 发明（设计）人： | 汉斯·希尔珀特;罗兰·胡姆;托尔斯滕·穆泽;克里斯蒂安·施尼德;罗格·韦穆特;托马斯·沃尔特林 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司;锡耶纳生物技术股份公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/5355;A61P25/28;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 陈平;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士巴塞尔*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | bace1 抑制剂 | ||
1.式I的化合物，
其中
R1是5-氰基-吡啶-2-基，
R2是F，
R3是甲基，
R4是氟，
R5是三氟甲基，
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物选自由以下各项组成的组：
N-(6-((4R，5R，6R)-2-氨基-5-氟-4-甲基-6-(三氟甲基)-5，6-二氢-4H-1，3-嗪-4-基)-5-氟吡啶-2-基)-5-氰基吡啶酰胺，和
N-(6-((4R，5R，6S)-2-氨基-5-氟-4-甲基-6-(三氟甲基)-5，6-二氢-4H-1，3-嗪-4-基)-5-氟吡啶-2-基)-5-氰基吡啶酰胺，
或其药用盐。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的式I的化合物，所述化合物用作治疗活性物质。
4.根据权利要求1-2中任一项所述的式I的化合物，所述化合物用作治疗活性物质，所述治疗活性物质用于治疗性和/或预防性治疗以升高的β-淀粉样蛋白水平和/或β-淀粉样蛋白低聚物和/或β-淀粉样蛋白斑和进一步沉积为特征的疾病和病症或阿尔茨海默病。
5.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1-2中任一项所述的式I的化合物和药用载体。
6.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1-2中任一项所述的式I的化合物和药用辅助物质。
7.根据权利要求1-2中任一项所述的式I的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗性和/或预防性治疗阿尔茨海默病。
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