[发明专利]EP4受体拮抗剂在软骨疾病的治疗中的用途有效

专利信息
申请号: 201480017059.X 申请日: 2014-03-19
公开(公告)号: CN105163761B 公开(公告)日: 2018-12-21
发明(设计)人: 奥村贵子 申请(专利权)人: 株式会社AskAt
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/437;A61K31/44;A61P19/02;C07D213/89;C07D307/64;C07D333/38;C07D471/04
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 杨青;缑正煜
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: ep4 受体 拮抗剂 软骨 疾病 治疗 中的 用途
【权利要求书】:

1.化合物或其药学上可接受的盐在制造用于使包括哺乳类受治者在内的动物受治者中的软骨疾病中的软骨破坏状态正常化的药剂中的用途,

其中所述化合物选自:

4-[(1S)-1-({[5-氯-2-(3-氟苯氧基)吡啶-3-基]羰基}氨基)乙基]苯甲酸;和

4-{(1S)-1-[({5-氯-2-[(3-氯苯氧基)甲基]吡啶-3-基}羰基)氨基]乙基}苯甲酸;

其中所述化合物通过软骨保护效果、软骨破坏抑制效果及对软骨的抗分解代谢效果中的至少一种来使软骨破坏状态正常化,以及

其中所述软骨疾病是选自骨关节炎、类风湿性关节炎及软骨退化相关的关节炎/炎症的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的用途,其中,所述化合物或药学上可接受的盐与已知在治疗或预防软骨疾病或其病状中有用的一种以上的另外的化合物联合使用。

3.根据权利要求2所述的用途,其中,已知在治疗或预防软骨疾病或其病状中有用的一种以上的另外的化合物选自NSAIDs、类固醇、基质金属蛋白酶抑制剂及透明质酸。

4.根据权利要求2所述的用途,其中,已知在治疗或预防软骨疾病或其病状中有用的一种以上的另外的化合物是COX-2抑制剂。

5.一种用于使软骨疾病中的软骨破坏状态正常化的药物组合物,所述药物组合物包含治疗有效量的权利要求1中所述的化合物或其药学上可接受的盐和基质金属蛋白酶抑制剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其中,所述药物组合物还含有治疗有效量的已知在治疗或预防软骨疾病或其病状中有用的一种以上的另外的化合物。

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