[发明专利]糖苷酶抑制剂有效
| 申请号: | 201480014258.5 | 申请日: | 2014-03-10 |
| 公开(公告)号: | CN105143222B | 公开(公告)日: | 2018-02-02 |
| 发明(设计)人: | H·余;L·刘-布加尔斯基;T·L·约翰逊 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C12Q1/34 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人: | 杨昀,沈端 |
| 地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 糖苷酶 抑制剂 | ||
1.包含符合如下结构式(IA)所示的化合物的药物,
式中,
X1表示S或O;
X2表示CR6;
R2表示COY、COAlk、CONY2或COOY;
R3,R4各自独立地表示Y;
R3,R4一起也表示-(CY2)p-;
R5表示(CY2)qAr、Cyc、OAr或A;
R6表示Y、OY或Hal;
Y表示H或A;
A表示含有1-10个碳原子的直链或支链烷基,其中1-7个氢原子可各自独立地被Hal取代;
Alk表示含有2-6个碳原子的直链或支链烯基,其中1-3个氢原子可各自独立地被Hal取代;
Cyc表示含有3-7个碳原子的环烷基,其中1-4个氢原子可各自独立地被Hal取代;
Ar表示含有4-12个碳原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的碳环,所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:Hal、A、OY、COOY和CN或可与具有3-4个C原子和2个O或N原子的饱和或芳香单环的杂环稠和;
Hal表示F、Cl、Br或I;
m,q各自独立地表示0、1或2;以及
p表示1、2或3;
和/或其生理学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的药物,所述药物包含符合如下子结构式(IB)所示的化合物,
式中,
X2表示CY;
R3,R4各自独立地表示Y;
R3,R4一起也表示-(CH2)p-;
R5表示(CH2)qAr、Cyc或A;
Y表示H或A;
A表示含有1-6个碳原子的直链或支链烷基,其中1-4个氢原子可各自独立地被Hal取代;
Cyc表示含有4-7个碳原子的环烷基;
Ar表示含有5-10个碳原子的芳香族单环或者双环的碳环,所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基单取代或二取代:Hal、A、OY、COOH和CN;
Hal表示F、Cl、Br或I;
m表示0、1或2;
p表示1或2;以及
q表示0或1;
和/或其生理学上可接受的盐。
3.如权利要求1或2所述的药物,其中m和p各自独立表示1或2,和/或q各自独立表示0或1。
4.包含选自以下组内的化合物的药物:
和/或其生理学上可接受的盐。
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