[发明专利]糖苷酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201480014258.5 申请日: 2014-03-10
公开(公告)号: CN105143222B 公开(公告)日: 2018-02-02
发明(设计)人: H·余;L·刘-布加尔斯基;T·L·约翰逊 申请(专利权)人: 默克专利有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C12Q1/34
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司31100 代理人: 杨昀,沈端
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 糖苷酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.包含符合如下结构式(IA)所示的化合物的药物,

式中,

X1表示S或O;

X2表示CR6

R2表示COY、COAlk、CONY2或COOY;

R3,R4各自独立地表示Y;

R3,R4一起也表示-(CY2)p-;

R5表示(CY2)qAr、Cyc、OAr或A;

R6表示Y、OY或Hal;

Y表示H或A;

A表示含有1-10个碳原子的直链或支链烷基,其中1-7个氢原子可各自独立地被Hal取代;

Alk表示含有2-6个碳原子的直链或支链烯基,其中1-3个氢原子可各自独立地被Hal取代;

Cyc表示含有3-7个碳原子的环烷基,其中1-4个氢原子可各自独立地被Hal取代;

Ar表示含有4-12个碳原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的碳环,所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:Hal、A、OY、COOY和CN或可与具有3-4个C原子和2个O或N原子的饱和或芳香单环的杂环稠和;

Hal表示F、Cl、Br或I;

m,q各自独立地表示0、1或2;以及

p表示1、2或3;

和/或其生理学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的药物,所述药物包含符合如下子结构式(IB)所示的化合物,

式中,

X2表示CY;

R3,R4各自独立地表示Y;

R3,R4一起也表示-(CH2)p-;

R5表示(CH2)qAr、Cyc或A;

Y表示H或A;

A表示含有1-6个碳原子的直链或支链烷基,其中1-4个氢原子可各自独立地被Hal取代;

Cyc表示含有4-7个碳原子的环烷基;

Ar表示含有5-10个碳原子的芳香族单环或者双环的碳环,所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基单取代或二取代:Hal、A、OY、COOH和CN;

Hal表示F、Cl、Br或I;

m表示0、1或2;

p表示1或2;以及

q表示0或1;

和/或其生理学上可接受的盐。

3.如权利要求1或2所述的药物,其中m和p各自独立表示1或2,和/或q各自独立表示0或1。

4.包含选自以下组内的化合物的药物:

和/或其生理学上可接受的盐。

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